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1.
他唑巴坦(Tazobactam)是一种新颖的β-内酰胺酶抑制剂,以6-氨基青霉烷酸为原料,以新的酯化、氧化反应制得关键中间体M4,M4与2-羟基苯并噻唑缩合后,经氯代、成环、氧化、水解等反应得他唑巴坦,总产率达17.8%。该路线在酯化反应中产率达100%。用H2O2直接氧化,避免使用易爆氧化剂,使反应条件温和,易于进行工业化生产。 相似文献
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6.
保健食品样品用50%(体积分数)甲醇溶液超声提取15 min,提取液用水定容至50.0mL,离心,取上清液,经0.22μm微孔滤膜过滤,采用液相色谱-四极杆-静电轨道阱高分辨质谱法测定滤液中11种磷酸二酯酶抑制剂的含量。以Waters HSS T3色谱柱为固定相,以不同体积比的0.1%(体积分数)甲酸溶液和乙腈的混合液为流动相进行梯度洗脱,质谱分析中采用电喷雾离子源正离子模式和全扫描模式。11种磷酸二酯酶抑制剂的质量浓度均在2~100μg·L^-1内与其对应的峰面积呈线性关系,测定下限(10S/N)为0.02~0.5μg·L^-1。以空白样品为基体进行加标回收试验,所得回收率为75.7%~98.9%,测定值的相对标准偏差(n=6)为5.9%~14%。 相似文献
7.
采用乙醇浸提法来提取地锦草中的有效成分,并对其生物活性进行研究。探讨了地锦草总黄酮的最佳提取工艺;通过体外抗氧化实验,对地锦草提取物的抗氧化活性进行研究;同时考察了提取物对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、青霉、曲霉的抗菌性能,并对地锦草提取物对α-淀粉酶的抑制活性进行研究。实验结果表明:地锦草总黄酮最佳提取工艺为乙醇体积分数为85%,料液比为1∶15,提取次数为3次;体外抗氧化实验表明,地锦草具有抗氧化活性,且在浓度为8 mg/mL最为明显;抗菌性能实验表明,地锦草具有抗菌性能,且对青霉、曲霉的抗菌效果比较显著;α-淀粉酶的抑制活性的实验表明,地锦草提取物对α-淀粉酶的活性有抑制能力,在pH 6.8、浓度为4.8 mg/mL、温度为70℃时,其对α-淀粉酶的抑制效果达到最大。 相似文献
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设计合成了新的甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)衍生物1~4, 在这些新化合物中, 将MTX分子中10-位对氨基苯甲酰谷氨酸砌块移植到4-位, 同时在6-位引入苯环芳香基以及甲基等基团. 生物活性测试结果显示, 化合物1~4具有与MTX相似的抑制iNOS活性的作用; 相对于MTX, 选测的化合物2和4明显地增强了抑制K-562白血病细胞株生长的活性. 本研究为进行MTX的结构修饰开辟了新途径, 2-氨基-4-[N-(对氨基苯甲酰谷氨酸)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成为潜在的抗肿瘤候选药物被进一步研究. 相似文献
10.