1-氟代糖在化学-酶法合成糖类中的应用

化学-酶法合成糖类具有立体选择性和区域选择性, 逐渐成为糖类合成的主流. 1-氟代糖作为糖基供体应用于化学-酶法合成反应, 显示出越来越重要的作用, 综述了1-氟代糖在糖基转移酶和糖苷酶催化的糖类合成中的应用.     

The Purification of Glucose Type Glycosyl Nitrate and the Synthesis of Spacer—armed N—Acetyllactosamines and Their Dimers

Our previous paper1,2reported the results of selective synthesis of mannose type glycosides and their dimers in our attempt to synthesize derivatives of N-acetyllacto- samine, which could have potential activity of anti-metastasis3. Further studies on the glycosylation of the accepters exploiting glycosyl nitrate instead of the acetate as donor showed interesting chemoselectivity between the two kinds of donor, namely, the glucose type and the mannose type. The reactivity difference of the t…     

L-鼠李糖基(氨基)硫脲类化合物的合成

以L-鼠李糖为起始原料, 制备1-溴-2,3,4-三-O-乙酰基-β-L-吡喃型鼠李糖, 然后在甲苯中与Pb(SCN)₂作用, 得到中间体2,3,4-三-O-乙酰基-α-L-吡喃型鼠李糖基异硫氰酸酯(1). 利用2,3,4-三-O-乙酰基-α-L-吡喃型鼠李糖基异硫氰酸酯易发生亲核加成的性质, 在不同溶剂中, 与取代的苯并噻唑胺(2a～2f)、取代的苯并噻唑肼(2g～2l)、氧化和非氧化的哒嗪酮甲酰肼(2m, 2n)以及取代的嘧啶胺(2o, 2p)反应, 合成了16种新的(氨基)硫脲类化合物3a～3p. 所有化合物的结构均经IR, ¹H NMR, LC-MS和元素分析确证, 并对它们的生物活性做了初步测试.     

糖基胍的研究进展

许多含有糖基和胍基官能团的天然的及合成的化合物,都具有很强的生物活性,近年来引起研究者的极大兴趣。随着具有高活性的含有糖基和胍基天然产物不断被发现,糖基胍类化合物的合成方法也在不断地改进,包括嗜硫剂以及新型胍基化试剂的使用,使糖基胍类化合物的合成变得更加高效。本文对天然的及合成的糖基胍基化合物的结构及合成方法及其应用进行了较全面的阐述,并对该领域的发展方向提出了我们的看法。     

人类谷胱甘肽硫转移酶家族等位基因蛋白B与抑制剂作用模型的理论研究

采用分子动力学模拟方法系统地研究了谷胱甘肽硫转移酶家族(Glutathione S-transferases,GSTs)的等位基因蛋白B(GSTP1*B)与抑制剂利尿酸(EA)以及EA的谷胱甘肽(GSH)共轭物EAG(I),EAG(O)的具体结合方式.抑制剂及其谷胱甘肽共轭物与蛋白的相互作用能计算结果及分子动力学轨迹的统计分析结果表明,GSTP1*B与EA的谷胱甘肽共轭物的结合能力优于其与EA的结合能力,Phe8,Arg13,Trp38和Tyr108是作用过程中的关键残基,对稳定抑制剂及其谷胱甘肽共轭物在GSTP1*B的G和H位点的构象具有重要的作用.通过对构象的统计分析发现,残基Phe8和Tyr108与GSTP1*B酶对抑制剂的选择性密切相关.     

β-甘露糖苷和β-氨基甘露糖苷的合成

高立体选择性地合成β-甘露糖苷和β-氨基甘露糖苷是糖化学家所面临的富有挑战性的问题。本文综述了合成β-甘露糖苷和β-氨基甘露糖苷的方法,侧重讨论各种方法在构建β-糖苷键时所具有的优势及其应用。     

酶促合成2′,3′-双脱氧双脱氢-5-氟胞嘧啶核苷的研究

从瑞士乳酸杆菌Lactobacillus helveticus(ATCC8018)中提取了N-脱氧核苷转移酶进行催化合成抗病毒药物2′,3′-双脱氧双脱氢-5-氟胞嘧啶核苷(D-D4FC)的反应.考察了反应时间、反应液的pH值、缓冲液以及反应底物浓度对反应产率的影响.     

光谱法研究一种葡萄糖酰胺阳离子表面活性剂与BSA的相互作用

采用荧光猝灭和三维荧光光谱法研究了N,N-二甲基-N[3-(葡萄糖酰胺基)]丙基-N-烷基溴化铵(C_(12)DGPB)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明:当NaCl的浓度为0.02 mol·L~(-1),作用时间为15 min和pH值为6.7时,为C_(12)DGPB与BSA相互作用的较佳条件;通过计算得到了不同温度下C_(12)DGPB对BSA的荧光猝灭动态常数、结合参数和热力学参数;由热力学参数确定它们之间的作用力主要是氢键和范德华力,三维荧光光谱显示C_(12)DGPB对酪氨酸和色氨酸的疏水微环境影响较大。     

微波促进立体选择性合成烯丙酸酯类高碳糖衍生物

在微波促进下, 利用酮糖(1)及糖酸内酯(4)与叶立德(2, Ph₃PCHCOOEt)的Wittig反应, 立体选择性地合成了糖基烯丙酸酯类化合物(3和5), 反应效率显著提高, 反应时间由原来的20 h缩短为10 min; 并且研究了不同反应溶剂对反应立体选择性的影响. 提供了一种高效、 简便合成含有烯丙酸酯类高碳糖衍生物的方法.     

谷胱甘肽亲和色谱介质的制备及对谷胱甘肽硫转移酶蛋白的纯化

融合表达系统能够为目标蛋白质提供一个用于亲和色谱纯化的标签蛋白,同时可以改善目标蛋白质的可溶性等性质,谷胱甘肽S转移酶(GST)融合蛋白表达系统就是其中的一种。然而,该系统纯化所采用的亲和色谱介质的制备技术被国外一些生物制品大公司所垄断。鉴于此,本实验室通过悉心研究,摸索出一套较成熟的亲和色谱介质的制备方法。