3β-羟基-16α,17α,21－三甲基孕甾-5-烯-20-酮的合成

皮质激素;;甲基化;共轭加成;瑞美松龙;3β-羟基-16α;17α;21－三甲基孕甾-5-烯-20-酮的合成     

大孔吸附树脂对氢化可的松的吸附与洗脱性能研究

本文系统研究了大孔附树脂对水溶液中氢化可的松的吸附与洗脱性能,包括树脂的筛选,氢化可的松的渡,解吸剂的选择。结果表明,用AB-8树脂比其它的树脂有更优的性能,其静态吸附容量比试剂级微球硅胶大一个数量级以上,且吸附速度快,易于洗脱再生,是一种具体工业化应用前景的优良吸附剂。     

皮质激素侧链合成方法的新进展

综述了近五年来由１７－甾体酮基合成皮质激素侧链方法的进展。参考文献１４篇。     

高效液相色谱法检测人尿中皮质激素水平

建立了高效液相色谱法分析测定尿中皮质激素的方法，该法可同时测定尿中醛固酮、可的松及皮质醇的水平，最低检出限为０１ｍｇ／Ｌ，线性范围０５～２０ｍｇ／Ｌ，回收率达９５％。方法简便、灵敏度较高，可作为常规手段推广应用。     

超高效液相色谱-串联质谱法同时检测人血清中4种内源性皮质激素

为建立人血清中醛固酮(ALD)、皮质醇(F)、皮质酮(CORT)、可的松(COR)4种内源性皮质激素的快速分析方法,该文首先对样品前处理方法进行优化,以0.3 mol/L硫酸锌溶液结合叔丁基甲基醚对样品进行蛋白沉淀-液液萃取(PPT-LLE)前处理.采用ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×100 m...     

超高效液相色谱-电喷雾串联质谱法同时测定地表水中28种皮质激素

建立了同时测定地表水中28种皮质激素的超高效液相色谱-电喷雾串联质谱（UHPLC-ESI-MS/MS）的分析方法。水样经HLB柱固相萃取、C₈反相色谱柱分离,在动态多反应监测（DMRM）模式下采用电喷雾离子化正、负离子模式（ESI±）进行信号采集与测定,内标法定量。结果发现,28种皮质激素在1.0~100 μg/L范围内具有良好的线性关系（R²>0.99）,方法检出限为0.21~0.48 ng/L,方法定量限为0.32~0.72 ng/L。在5.0、10、50 ng/L的基质加标水平下,28种目标物的平均回收率为68.8%~108.7%,相对标准偏差为0.1%~8.1%。该方法灵敏、准确、可靠,将广泛应用于环境中糖/盐皮质激素的痕量监测及其行为、风险研究。     

离子液体对胶束电动色谱胶束微结构以及分离效果的影响

考察了离子液体对胶束电动色谱胶柬微结构以及分离效果的影响.研究结果表明,离子液体使胶束的表面电荷密度变小、粒径变大及其内核极性增大.以泼尼松、氢化可的松和泼尼松龙为分析对象,氢化可的松与泼尼松龙在十二烷基硫酸钠(SDS)胶束体系中不能实现分离.而在SDS-离子液体混合介质(20 mmol/L SDS-10 mmol/L...     

氢化可的松氨基糖衍生物的合成

描述了一条简单有效的合成氢化可的松氨基糖衍生物的合成路线．实验中首先 将氢化可的松转化为琥珀酸酯衍生物2，葡萄糖、2—乙酰氨基葡萄糖、半乳糖、乳 糖及氨基葡萄糖盐酸盐转化成为相应的氨基糖7a-7d和12，然后2与7a-7d和12在 DCC的作用下通过酰胺键进行偶联，得到一系列氢化可的松糖氨基糖衍生物13a- 13e．上述目标化合物均为新化合物，其结构分别通过红外光谱(IR)、核磁共振波 谱(^1H NMR,^13C NMR)及HMRS进行了确证。     

不同化学结构盐皮质激素受体拮抗剂在心血管疾病中的应用

盐皮质激素受体的过表达或过度激活通常参与心血管疾病的发生发展. 通过拮抗盐皮质激素受体, 抑制其过度激活, 阻断盐皮质激素受体介导的生物学效应, 能够有效治疗相关疾病. 拮抗盐皮质激素受体化合物的化学结构决定了拮抗效应的强弱和临床上的针对性应用. 通过对盐皮质激素受体拮抗剂进行化学结构的优化, 改善其药理特性, 不仅增加了对盐皮质激素受体的选择性, 还降低了不良反应的发生率和严重程度, 同时在心血管疾病治疗方面也有不同侧重. 本文总结了不同化学结构的盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯(Spironolactone)、 依普利酮(Eplerenone)和非奈利酮(Finerenone)的作用机制、 药理特性和心血管疾病临床应用的各自优势, 以期在后续临床应用以及新药研发方面提供新的思路.     

化学选择性还原21-叠氮基皮质激素法制备21-伯胺基皮质激素

以锌/氯化铵为还原剂,在含水四氢呋喃中将21-叠氮基皮质激素化学选择性地还原为21-伯氨基皮质激素.11β-羟基-21-叠氮基皮质激素比相应的11-酮基和11-去氧皮质激素容易还原,含水四氢呋喃是该反应的最适合溶剂,水的含量在还原体系中起着极其重要的作用.