O—（1—甲硫基乙叉胺基）硫代磷酰胺（酯）的合成及生物活性…

首次报道了甲硫基乙醛肟与硫代磷酰氯的缩合反应，合成了１６种新型Ｏ－（１－甲硫基乙叉胺基）硫代磷酰胺酯及硫代磷酸酯类化合物，化合物６ｂ具有很好的杀虫活性。     

直接二氟甲硫基化与一氟甲硫基化反应研究进展

含有二氟甲硫基基团(SCF2H)与含有一氟甲硫基基团(SCFH2)的有机化合物具有独特的物理和化学性质,在医药及农药等领域具有潜在的应用价值.这两类化合物的传统制备方法是巯基底物的二氟甲基化与一氟甲基化,但含巯基底物本身种类有限,极大地限制了该类化合物的应用与开发,因此开发新的直接二氟/一氟甲硫基化方法和开拓新型直接二氟/一氟甲硫基化试剂具有重要的意义.综述了直接二氟甲硫基化反应和一氟甲硫基化反应的最新研究进展,并对反应的相关机理进行了论述.     

亮点介绍

铜催化芳基硼酸与元素硫和CF3SiMe3的氧化三氟甲硫基化反应Angew.Chem.Int.Ed.2012,51,2492～2495含氟官能团是许多药物和农药的重要结构单元.由于三氟甲硫基(CF3S)的强吸电子效应和高亲脂性,含三氟甲硫基的有机化合物(特别是芳基三氟甲硫醚化合物)在药物和农药研制中有着广泛的应用.目前,该类化合物     

Synthesis and Crystal Structure of Ethyl 5-Amino-1-[（5′-methyl-1′- t-butyl-4′-pyrazolyl）carbonyl]-3-methylthio-1H-pyrazole-4-carboxylate

1INTRODUCTIONPolarizedketenedithioacetalshavebeenex-tensivelyusedasbuildingblocksinorganicsyn-thesis,especiallyinthesynthesisofheterocycliccompounds[1～6].Pyrazoleanditsderivativesrepre-sentoneofthemostactiveclassesofcompoundspossessingwidespectraofbiologicalactivities.Overthepastfewyears,considerableevidenceshavebeenaccumulatedtodemonstratetheefficacyofpyrazolederivatives,suchasantibacterial[7],fun-gicidal[8],herbicidal[9],insecticidal[10]andotherbiologicalactivities[11,12].Uptonow,alarg…     

Synthesis and Crystal Structure of 3-（4-Chlorophenyl）-8-cyano-2-（di-isopropylamino）-5-methyl-7-（methylthio）-pyrido[4,3-d]pyrimidine-4（3H）-one

The crystal structure of the new title compound 3-(4-chlorophenyl)-8-cyano-2-(di-iso-propylamino)-5-methyl-7-(methylthio)-pyrido[4,3-d]pyrimidine-4(3H)-one(C22H24ClN5OS,Mr = 441.97)has been determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal is of orthorhombic,space group Pna21 with a = 7.6721(5),b = 18.9370(11),c = 15.6260(9),V = 2270.2(2)3,Z = 4,Dc = 1.293 g/cm3,F(000)= 928,μ = 0.283 mm-1,MoKa radiation(λ = 0.71073 ),R = 0.0494 and wR = 0.1062 for 3278 observed reflections with I > 2σ(I). X-ray diffraction analysis reveals that all ring atoms in the py-ridopyrimidinone moiety are almost coplanar. Intramolecular C(20)-H(20)···N(4),C(19)-H(19A)···N(3),C(18)-H(18C)···N(3)and C(16)-H(16B)···O(5)hydrogen bonds together with weak C···π interactions are found in the structure.     

O-(1-甲硫基乙叉胺基)磷酰胺酯(或磷酸酯)的合成及其生物活性研究

首次合成了30种新型O-(1-甲硫基乙叉胺基)磷酰胺酯及磷酸酯类化合物,生物活性测定表明,部分化合物具有一定的杀菌和除草活性,化合物(R¹O)₂P(O)-ON＝C(SCH₃)CH₃(V)具有一定的杀虫活性.     

酸量对苯酚甲硫基化反应影响规律初探

１前言４—甲硫基苯酚１（简称对甲硫酚）是一种重要的农药中间体。它的许多磷酰化产物都具有很好的生物活性［１］。在１的合成中,选用何种催化剂对它的收率有较大影响,同时其后处理也不尽相同。例如用ＡｌＣｌ３、ＦｅＣｌ３等Ｌｅｗｉｓ酸为催化剂,其收率不超过８５...     

含甲硫基和肟醚基的N-甲氧基氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性研究

为了寻找高效、低毒的农药, 设计合成了一系列新的含甲硫基和肟醚基的N-甲氧基氨基甲酸酯类化合物5a～5q, 其结构经IR, ¹H NMR, LC/MS和元素分析确认. 生物活性测定表明, 部分化合物在50 mg/L下对稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)和小麦白粉病菌(Blumeria griminis)有很好的抑菌活性.     

O—（1—甲硫基乙叉胺基）磷酰胺酯（或磷酸酯）的合成及其？…

首次合成了３０种新型Ｏ－（１－甲硫基乙叉胺基）磷酰胺酯及磷酸酯类化合物，生物活性测定表明，部分化合物具有一定的杀菌和除草活性，化合物（Ｒ＾１Ｏ）２Ｏ（Ｏ）－ＯＮ＝Ｃ９ＳＣＨ３）ＣＨ３具有一定的杀虫活性。