The First Intramolecular Charge Transfer Transition Based on 2-Ureido-4[1H]-pyrimidinone Binding Module

The first intramolecular charge transfer transition based on 2-ureido-4[1H]-pyrimidinone binding module was reported.     

Syntheses and Vasodilatory Activities of New Pyrazolo [ 4,3-d ] pyrimidin-7-ones

IntroductionAdenosine 3′,5′-cyclic monophosphate (cAMP)and guanosine 3′,5′-cyclic monophosphate(cGMP) areubiquitous second messengers that mediate biologicalresponses to a variety of extracellular cues, includinghormones, neurotransmitters, chemokines…     

葡辛胺的催化加氢合成工艺的研究

系统地研究了以Ｒａｎｅｙ镍为催化剂同呼正辛胺形成Ｓｃｈｉｆｆ碱后催化加氢合成葡辛胺的反应，通过对反应条件的优化，特别是通过向反应体系中加入催化剂量的三乙胺，改善了催化剂的性能，降低了催化剂的用量，有效地抑制了副反应的发生，缩短了反应时间，反应产率达到７０％以上，并对失活的Ｒａｎｅｙ镍催化剂的再生进行了初步试探。     

四氢原小檗碱同类物对多巴胺受体的阻滞作用——电药理学研究

本文应用黑质DA神经元单位放电,证明麻醉大白鼠被静注THPBs后,快速而完全地翻转APO所引起的自发放电抑制,并有量效关系。预先静注上述THPBs后,明显地减弱APO的抑制放电,使量效曲线右移。此外,它们还能增加DA神经元单位放电频率。这些结果有力地支持(-)-SPD,(-)-THP和THB是DA受体阻滞剂的结论,它们作用在黑质DA神经元胞体和树突上的DA自身受体(即D-2型)。本文电药理实验未能观察到(-)-SPD对D-2受体亚型有激动作用,并对(-)-SPD有阻滞和激动的双重作用的设想进行了讨论。     

乙内酰脲法合成外消旋萘普生

研究了以２－甲氧基萘为原料，经乙酰基化、Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇ＇ｓ反应、Ｎ－甲基化和催化氢解等反应制得外消旋体萘普生１。通过＾１Ｈ ＮＭＲ、＾１３Ｃ ＮＭＲ、ＩＲ和元素分析确证了中间体和产物的结构。     

含嘧啶环的双冠醚(Ⅳ)

前文已报道由啶环桥联两个苯并冠醚的双冠醚的合成与性质。由于嘧啶环的刚性较大,能把两个冠醚单元固定在有效地协同作用位置,因此以它们作中性载体的离子选择性电极具有较好的选择性。为了进一步研究这类双冠醚的性质,我们合成了四种嘧啶环桥联两个脂肪族冠醚的双冠醚,并经元素分析、IR、′HNMR鉴定。     

N'-(4,5,6-三取代嘧啶-2-基)-2-噻吩磺酰脲的合成

2-氨基-4,5,6-三取代嘧啶和2-噻吩磺酰异氰酸酯发生亲核加成反应, 生成13种含4,5,6-三取代嘧啶环的噻吩磺酰脲,产率高, 它们均为未见文献报道的新化合物.它们的分子结构经^1H NMR, IR和元素分析等测试而得到确证, 并对其生物活性进行了初步研究.