去甲斑蝥素对人胰腺癌PANC-1 细胞凋亡作用的研究

目的 探讨去甲斑蝥素对人胰腺癌PANC-1细胞凋亡的作用及其机制。方法 将PANC-1 细胞株随机分为处理组 和对照组,处理组加入不同浓度的去甲斑蝥素培养24h后,CCK-8 法检测细胞增殖情况;流式细胞术分析细胞的凋亡情况;免疫印迹法检测细胞内质网应激和凋亡相关蛋白的表达;荧光定量PCR 技术检测细胞内质网应激和凋亡相关蛋白mRNA表达。结果 不同浓度去甲斑蝥素处理PANC-1细胞24h后,与对照组相比,能降低细胞的存活率并诱导其凋亡。与对照组相比,处理组中内质网应激和凋亡相关蛋白的表达水平均上调（均P＜0.05）,同时其mRNA 的表达水平亦均上调（均P＜0.05）。结论 去甲斑蝥素能明显抑制人胰腺癌PANC-1 细胞的生长并诱导其凋亡,并且具有浓度依赖性,这一作用可能是通过内质网应激介导的凋亡途径实现的。     

α-外式-7-氧双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酰亚氨基-α-取代苯基膦酸二苯酯的合成

以去甲 去氢斑 蝥素为原 料合 成了 α外式７氧双 环［２２１］ 庚５烯２ ，３二 甲酰 亚氨 基α取代苯 基膦酸二 苯酯共 ８ 种化合 物． 所 合成化合 物结构 经１ Ｈ Ｎ Ｍ Ｒ、３１ Ｐ Ｎ Ｍ Ｒ 、 Ｍ Ｓ、 Ｉ Ｒ 及 元素 分析所确证 ．     

去甲斑蝥素抗惊厥衍生物的设计与合成

癫痫是一种由多种原因引起的脑部神经元群阵发性异常放电所致的植物神经功能异常的疾病,以反复发作性、短暂性、通常为刻板性的中枢神经系统功能失常为特征的综合征.世界上大约4千万到5千万人遭受癫痫的折磨,其中80%在发展中国家[1].     

去甲去氢斑蝥素酰亚胺缩水杨醛的合成及其性质研究

以呋喃、水合肼和马来酸酐为原料,合成了去甲去氢斑蝥素酰亚胺缩水杨醛,其结构经NMR、MS和元素分析证实,并测定了产物的抑菌活性及与牛血清蛋白(BSA)的相互作用。结果表明,标题化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌都有较好的抑菌活性,其对BSA为静态荧光猝灭,在293、303和310 K时猝灭常数分别是3.39×10~4、3.29×10~4和3.13×10~4(L/mol);化合物与BSA主要通过疏水作用力结合,其结合距离为2.688nm,结合位点数为1.049(303K)。     

α-氨基烃基膦酸二苯酯与去甲(去氢)斑蝥素和外式双环[2.2.1]庚-5-烯-2,3-二甲酸酐的反应研究

通过去甲斑蝥素、去甲去氢斑蝥素和外式双环［２．２．１］庚－５－烯－２，３－二甲酸酐和α－氨基烃基膦酸酯的反应，合成了一系列斑蝥素类似物，并进行了抗肿瘤筛选．以期寻找高效、低毒的抗肿瘤药物．所合成的化合物的结构经１ＨＮＭＲ、ＭＳ、ＩＲ及元素分析确证．     

4-去甲斑蝥酰亚胺基丁酰苯硫脲的合成及抗惊厥活性

合成了11种γ-氨基丁酸异硫氰酯偶联去甲斑蝥素与取代苯胺目标化合物,其结构经IR、1HNMR和HR-MS测试技术确证。抗惊厥活性初步测定表明,化合物Ⅱ2、Ⅱ3和Ⅱ8显示了较强的抗惊厥活性。     

斑蝥素衍生物的结构及活性研究进展

近年来,对斑蝥素及其衍生物抗肿瘤活性研究成为热点,活性实验显示该类衍生物具有较强的抗癌效果,然而斑蝥素对泌尿系统有较大毒副作用。对其进行恰当的结构修饰,通过改良其溶解性能和生物利用度,从而增强其生物活性、或减低其毒性,使其在临床上得以广泛应用。本文就斑蝥素类衍生物的结构改造及其抗肿瘤活性进行综述,以期为以后寻找具有开发前景的新型斑蝥素衍生物提供参考。     

去甲斑蝥素四甲酸甲酯的合成工艺研究

聚酰亚胺是一类综合性能优异的耐高温胶黏剂,被广泛应用于航空航天及电子等高科技领域。去甲斑蝥素四甲酸单体进行聚合的聚酰亚胺可以降低分子刚性,这一特点引起了人们的注意。本文分别从钯催化剂的种类、CuCl2试剂的规格以及溶剂的级别等方面进行优化,最终发现在10%Pd/C,CuCl2试剂以及干燥处理过的甲醇溶剂条件下,以85%的较高收率得到去甲斑蝥素四甲酸甲酯单体。     

α—氨基烃基膦酸二苯酯与去甲（去氢）斑蝥素和外式双环[2 …

通过去甲斑蝥素、去甲去氢斑蝥素和外式双环［２．２．１］庚－５－烯－２，３－二甲酸酐和α－氨基烃基膦酸酯的反应，合成了一系列斑蝥素类似物，并进行了抗肿瘤筛选。以其寻找高效、低毒的抗肿瘤药物，所合成的化合物的结构经＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ、ＩＲ及元素分析确证。     

去甲斑蝥素环氧化及溴化衍生物的合成

去甲斑蝥素环氧化及溴化衍生物的合成方茵，田少雷，赵树纬，殷栋二，廖沈涵（中国医药研究开发中心北京１０２２０６）李克庆（南通药品检验所江苏２２６００６）去甲斑蝥素（１）是天然抗癌活性化合物斑螫素（２）的双去甲基类似物，已用于临床治疗早、中期肝癌￣［１］...