乌骨鸡活性肽对体外非酶糖基化的抑制作用

采用正交实验优化了体外非酶糖基化反应体系,体系中加入不同浓度的乌骨鸡活性肽I、Ⅱ37 ℃孵育,同时以肌肽为阳性对照,观察乌骨鸡活性肽对非酶糖基化反应的影响.通过测定预定时间体外非酶糖基化体系的吸光度和荧光值计算乌骨鸡活性肽对非酶糖基化反应的抑制率和对非酶糖基化终产物生成的抑制率.结果表明乌骨鸡活性肽Ⅱ对体外非酶糖基化反应和非酶糖基化终产物的生成均具有较强的抑制作用.     

A New Cytotoxic Acetogenin from the Seeds of Annona squamosa

A New Annonaceous acetogenin,squamostolide(1),was isolated from the seeds of Annona squamosa.Its structure was elucidated based on spectroscopic methods and comparison with known compounds.It is the first example of Annonaceous acetogenin with each of the two ends of the aliphatic chain bearing a γ-lactone.Thenew compound exhibited cytotoxic activity in vitro against bel-7402 and CNE2 human tumor cell lines.     

绿臭蛙皮中与神经降压肽有关的绿臭蛙降压肽的分离及其化学和生物学特征

本文利用Sep-Pak Cu和反相HPLC从我国产绿臭蛙皮的甲醇提取物中分得一新的神经降压肽类似物:绿臭蛙降压肽。其结构为Asp-Lys-Arg-Pro-Tyr-Ile-Leu-His-Glu。此结构与神经降压肽羧端部分结构相似。但比后者多出残基His-Glu。相应的合成品与天然肽在高效液相色谱、氨基酸分析和生物测定中均表现一致。此肽对大鼠产生降血压效应,但作用比神经降压肽弱。该肽对豚鼠回肠制品有很强的和可重复的收缩活性,这一点又与两栖动物皮肤中另一神经降压肽类似物——xenopsin的相应活性有别。     

胃泌素有关肽溶液构象的2D-NMR研究

用2D NMR深入研究了五肽、四肽胃泌素在 DMSO 中的构象。利用 COSY 谱、Relayed-COSY 谱、DQF-J 分解谱和 NOESY 谱归属了全部共振峰。计算了肽键平面的Φ角、旋转异构体分布和旋转异构体之间自由能差。根据 NOESY 谱得到了距离约束条件。结合Φ角及旋转异构体分布, 推导出五肽胃泌素分子的构象膜型。结果表明, 五肽、四肽胃泌素在 DMSO 中以半角构象存在, 在其主要的旋转异构体中 Trp 的吲哚环和 Met 的 S 原子具有类似5,1-benzothiazocine 三维结构, 可能是具有生物活性的原因。     

八配位钇(Ⅲ)-反式-1,2-环己二胺四乙酸配合物NH4[Y(trans-CYDTA)(H2O)2]·4.5H2O的合成及分子结构

In this paper, the molecular and crystal structures of the NH₄[Y(trans CYDTA)(H₂O)₂]·4.5 H₂O(trans-CYDTA=trans 1,2-cyclohexanediaminetetraacetic acid) are reported. The crystal data are as follows: Triclinic system, P1space group,a=0.8599(6)nm,b=1.0021(7)nm,c=1.4370(9)nm,α =88.095(13)°,β =75.559(1)°,γ =88.344(12)°,V=1.1981(14)nm³,Z=2, M=708.68,D_c=1.570g· cm^-3, μ =2.506mm^-1 and F(000)=590. The final R₁ and wR₂ are 0.0571 and 0.1350 for 4205 [I >2.0σ (I)] unique reflections and 0.1007 and 0.1615 for all 4981 reflections, respectively. In the title complex, the anion [Y(trans-CYDTA)(H₂O)₂]^- has an eight coordination structure with distorted square antiprism. The trans CYDTA which acts as a hexadentate ligand with four Oatoms and two Natoms and two H₂O molecules directly coordinate to central metal Y(Ⅲ) ion. It can be known that the Y(Ⅲ) ion can form an eight coordinate compound with aminopolycarboxylic acid ligands in addition nine coordination structure.     

4个新型有机磷缩合试剂的合成及其在生物活性肽合成中…

报道了４个新型有机磷化合物：Ｎ－二乙氧基磷酰并恶唑酮（ＤＥＰＢＯ０，Ｎ－（２－氧－１，３，２－二氧杂磷环己烷基）－苯并恶唑酮（ＤＯＰＢＯ），３－（２′－氧－１′，３′，２′－二氧杂磷杂环己烷基）－氧－１，２，３－苯并三嗪－４（３Ｈ）－酮（）ＤＯＰＢＴ）和３－（二乙氧基磷酰基）－氧－１，２，３－苯并三嗪－４（３Ｈ）－酮（ＤＥＰＢＴ）的合成，并研究了它们作为缩合试剂的多肽合成中的应用，研究结果表明，它     

5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸类衍生物的合成及抗血管生成活性研究

根据RGD序列肽的构效关系, 设计并合成了一系列以5-氨基-1,3-二氢-1,3-二氧-异吲哚-2-丙酸为分子骨架的新化合物. 其中间体和目标物的化学结构经¹H NMR, MS和元素分析确证. 体外初步生物活性筛选结果表明, 目标物在10^－5 mol/L浓度下对bFGF诱导的鸡胚绒毛尿囊膜新生血管生成有显著抑制活性.     

新马兜铃内酯的晶体结构

从绵毛马兜铃的根茎中分离出一种新的倍半萜内酯, 它的分子式由高分辨质谱数据确定为C~1~5H~2~0O~2, 它的结构用单晶X射线衍射法测定, 晶体属三斜晶系, 空间群为P1, a=0.6275(3)nm, b=0.8057(4)nm, c=1.3622(6)nm; α=88.78(4)°,β=91.44(4)°, γ=105.20(4)°; Z=2.3107。