C60-地塞米松的激光激发

利用激光光解装置检测了C60-地塞米松(C60-DE)的苯溶液在355 nm激光照射下产生的激发三重态, 3C60-DE*出现四个吸收峰, 分别位于700、440、350 和310 nm. 在330 nm处观察到了它的漂白吸收最大值, 这与其基态吸收最大值相对应. 3C60-DE*能够将能量转移给O2分子而淬灭. 与3C60*相比, 3C60-DE*的三重态鄄三重态(T-T)淬灭速率常数减小(3C60*为(5.03±1.31)×109 L·mol-1·s-1, 3C60-DE*为(3.53±0.87)×109 L·mol-1·s-1), 而寿命增加了(3C60*为(12.0±2.6) μs, 3C60-DE*为(18.0±3.3) μs), 这可能是C60分子上连接了地塞米松分子后减小了C60球之间碰撞的几率所致.     

高效液相色谱法测定地塞米松及有关物质

建立了高效液相色谱法测定地塞米松及有关物质的方法。采用Kromasil 100-5 C_(18)(250 mm×4. 6 mm,5μm)色谱柱,以水和乙腈为流动相,梯度洗脱,流速1. 5 mL/min,检测波长240 nm,柱温40℃,进样量20μL。在上述色谱条件下,地塞米松与1,2-二氢物、16β-甲基环氧物和17-脱氧-21醇等杂质分离效果好,地塞米松在4～480μg/mL范围内线性关系良好,检测限为0. 32μg/mL,1,2-二氢物、16β-甲基环氧物和17-脱氧-21醇在0. 2～4. 0μg/mL范围内线性关系良好,检测限分别为0. 058,0. 063,0. 060μg/mL。方法可用于测定地塞米松及有关物质的含量。     

对称四甲基取代六元瓜环对醋酸地塞米松的增溶作用

利用微孔滤膜分离方法研究了对称四甲基取代六元瓜环(TMeQ[6])对醋酸地塞米松的增溶作用,并利用差热分析法(DTA)分析TMeQ[6]和醋酸地塞米松的包结物。结果表明,TMeQ[6]对醋酸地塞米松有一定的增溶作用,随TMeQ[6]浓度增大,醋酸地塞米松的溶解度呈增大趋势,当TMeQ[6]浓度从0.04mmol/L提高至0.28mmol/L增溶倍数可达4～17倍;当温度从10℃升至70℃,增溶倍数先下降然后趋于稳定。同时,还利用共溶剂法制备了TMeQ[6]与醋酸地塞米松的固体包结物,并对其主客体作用进行了DTA研究。     

液相色谱-串联质谱同时测定禽肉组织中盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、地塞米松、替米考星及喹乙醇代谢物的残留量

建立了同时测定禽肉组织中盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、地塞米松、替米考星及喹乙醇代谢物残留量的液相色谱-串联质谱分析方法。样品用2 mol/L氢氧化钠溶液水解,盐酸调节p H值后,以乙腈作为提取溶剂,经C18固相萃取柱净化。各待测物分别经0.1%甲酸甲醇溶液和氨化甲醇(0.1%氨水)洗脱,Phenomenex Kinetex C18(100 mm×4.6 mm,2.6μm)色谱柱进行分离,采用0.1%甲酸(含5 mmol/L乙酸铵)-甲醇作流动相,梯度洗脱,串联质谱法对5种药物含量进行测定。结果表明,5种药物在2~100μg/L范围内线性关系良好,相关系数为0.996 2~0.999 8。在加标浓度为5~50μg/kg的禽肉组织中,这5种药物的加标回收率为73.7%~92.3%,相对标准偏差(n=5)为3.9%~16.6%,检出限为0.2~3.0μg/kg,定量下限为0.7~10μg/kg。方法快速、简便、经济实用,符合法规要求,可满足日常检测的需要。     

光谱法研究地塞米松与牛血清白蛋白的相互作用

在模拟人体生理条件(pH=7.4)下采用荧光光谱和紫外可见-吸收光谱研究了地塞米松(Dexamethasone)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.荧光光谱实验结果表明地塞米松对BSA的荧光有静态猝灭作用.本工作还研究考察了298 K、302 K和306 K三个温度下地塞米松对BSA的荧光光谱,计算了热力学常数.猝灭常数分别为1.74×106、1.62×106和1.38×106 L·mol-1,结合常数分别为3.36×106、3.28×106和3.21×106 L·mol-1,结合位点数分别为0.81、0.71和0.76.确定了作用力为静电引力.依据Frster非辐射能量转移理论计算了授体-受体间的结合距离.     

细胞核靶向聚乙烯亚胺-地塞米松偶联物的制备及作为基因载体的应用

采用地塞米松(Dex)和低分子量聚乙烯亚胺(PEI)经酰胺化反应, 合成了一种新型靶向基因载体PEI-Dex偶联物. 研究结果表明, PEI-Dex可结合DNA形成复合物, 在最佳制备条件下(N/P=12), PEI-Dex/DNA复合物粒径为(162±1.90) nm, 电位为(12.8±0.11) mV, 适用于基因转染. PEI-Dex的细胞毒性较低, 可促进复合物的细胞核转运, 从而显著提高转染效率.     

同位素稀释高效液相色谱串联质谱法测定猪肝中地塞米松和倍他米松残留量

建立了同位素稀释高效液相色谱串联质谱法测定猪肝中地塞米松和倍他米松残留量的分析方法。样品经酶解后用乙腈提取,再经C18固相萃取和碳酸钠溶液液液萃取净化,净化后的样品经氮气吹干后用流动相溶解。采用Hypercarb C18柱,以乙腈-水-甲酸(95∶5∶0.5,V/V)混合溶液为流动相,进行高效液相色谱串联质谱分析,同位素内标法定量分析。地塞米松和倍他米松的检出限为别为0.12和0.14μg/kg,定量限分别为0.42和0.47μg/kg。在添加浓度0.75～2.0μg/kg范围内,平均添加回收率为97.3%～111%,批内和批间相对标准偏差(RSD)分别为1.85%～5.65%和2.78%～7.98%。待测物定量离子对峰面积与内标物峰面积比值与标样浓度在10～500μg/L范围内呈良好的线性关系,线性回归系数大于0.9997。     

地塞米松衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

地塞米松(dexamethasone)为人工合成的肾上皮质激素类药物,具有抗炎、应激保护[1],增强化疗药物诱导肿瘤细胞凋亡[2],促进细胞分化[3]等药理作用.     

地塞米松、消炎痛治疗流行性出血性结膜炎效果分析

为观察地塞米松，消炎痛对流行性出血性结膜炎的治疗效果，回顾分析了80例流行性出血性结膜炎门诊病人，对口服地塞米松，消炎痛联合局部用药与单纯局部用药进行了对比研究。结果表明，两组治疗方法有统计学差异。可见两药联合局部用药能迅速改善患者症状，缩短病程。