N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺的合成与除草活性

以A8169为先导,设计并合成了12个新型的N-氮杂环甲氧基-O-(4-芳氧基苯基)乳酸酰胺化合物,其结构经1H NMR,13C NMR,LC/MS和IR确证.初步生物活性测定结果表明,化合物在2250 g/ha剂量下,对单子叶杂草马唐(Digitaria sanguinalis)、稗草(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)等均具有100%的除草活性,进一步活性筛选发现,(R)-(+)-N-[(2-氯噻唑-5-基)甲氧基]-O-[4-((6-氯喹喔啉-2-基)氧基)苯氧基]乳酸酰胺(2f)除草活性(马唐IC50=6.8g/ha,稗草IC50=6.6 g/ha)远高于同类商品化除草剂炔草酯和先导化合物A8169.     

明胶-十二烷基硫酸钠复配体系表面活性的研究

对明胶－十二烷基硫酸钠(SDS)复配体系,研究了SDS浓度、明胶浓度、明胶种类及分子量对其表面活性的影响。实验结果表明,随着SDS浓度的增加,体系的表面张力降低,并在其变化曲线中有一“平台”区域,同时体系的乳化力增大,其乳化力顺序为纯SDS溶液>水解皮明胶－SDS>水解骨明胶－SDS>骨明胶－SDS>皮明胶－SDS体系;各体系的起泡力及其稳定性亦随之增大。而明胶浓度的增加导致了各明胶－SDS体系表面张力的增大,且明胶浓度对大分子明胶体系的影响较之小分子明胶体系要大;明胶浓度的增加降低了体系的泡沫稳定性;但明胶浓度及其种类、分子量对体系的乳化力影响不大。     

二氯化苄/CuCl/2,2′-联吡啶引发甲基丙烯酸甲酯的原子转移自由基聚合

在ＣｕＣｌ／２，２′联吡啶配位化合物的催化下，以α，α′二氯化苄为引发剂，进行了甲基丙烯酸甲酯的原子转移自由基聚合。实验结果表明：聚合物的数均相对分子质量与单体转化率成正比，且与理论预计值基本吻合，相对分子质量分布也较窄（Ｍｗ／Ｍｎ＝１２０～１３０）。     

新型含硫(氧)肟醚衍生物的合成、杀虫活性及其结构活性关系研究

通过1-芳基含硫(氧)酮肟与相应的拟除虫菊醇卤化物在氢氧化钠和相转移催化剂条件下反应或1-芳基含硫(氧)酮肟与相应的拟除虫菊醇卤化物的三乙基季胺盐在氢氧化钠条件下反应, 合成了1-芳基含硫(氧)酮O-苄基肟醚C1～C96共96个化合物. 它们的结构经质谱, 1H NMR, IR和元素分析确证. 生物活性测定结果表明, 该类化合物对鳞翅目和同翅目害虫表现出显著活性, C74和C93对粘虫、叶蝉的活性[LC50/(mg•L－1)]分别为1.4, 0.63和0.31, 1.2. 优于对照药氰戊菊酯.     

清除试剂在液相组合化学中的应用

综述了近年来清除试剂在液相组合化学中的应用,并介绍了一些采用清除试剂对液相化合物库进行分离和纯化的实例。对清除试剂进行了分类,各类清除试剂参与的液相反应以及被清除的非目标产物类型也作了相应的介绍。     

Synthesis and Crystal Structure of Ethyl 2-(6-(1,3-Dioxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-isoindol-2(3H)-yl)-7-fluoro-3-oxo-2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl) Butanoate

The title compound ethyl 2-(6-(1,3-dioxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-isoindol-2(3H)-yl)-7-fluoro-3-oxo-2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl) butanoate 3 was synthesized by the reaction of ethyl 2-(6-amino-7-fluoro-3-oxo-2H-benzo[b][1,4]oxazin-4(3H)-yl) butanoate with 4,5,6,7-tetraydrophthalic anhydride,and its structure was determined by X-ray single-crystal diffraction.The crystal belongs to the monoclinic system,space group P21/n with a = 9.3469(2),b = 16.7715(5),c = 13.7153(4) ,β = 104.9680(10)°,μ = 0.107 mm-1,Mr = 430.42,V = 2077.08(10) 3,Z = 4,Dc = 1.376 g/cm3,F(000) = 904,T = 296(2) K,R = 0.0508 and wR = 0.1478.     

生物温敏性水凝胶的研究

采用明胶和N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)为原料,制备了配比不同的明胶/聚N-异丙基丙烯酰胺(Gel/PNIPAM)水凝胶系列,研究了pH值、温度对水凝胶的溶胀度和溶胀速度的影响。结果表明,明胶/PNIPAM水凝胶对pH值、温度有明显的响应性,且随着组分中NIPAM配比的增加,水凝胶的温敏性明显增加;对水凝胶的溶胀动力学研究表明,体系配比对溶胀的影响与最低溶液临界温度(LCST)有关,当温度大于LCST时,溶胀速度及溶胀度随明胶含量的增加而增加,当温度低于LCST且配比为1/1(质量比)时,水凝胶的溶胀速度最大。     

氯乙腈/氯化亚铜/2,2''''-联吡啶引发的苯乙烯原子转移自由基聚合

原子转移自由基聚合是一种新的活性自由基聚合方法。研究了氯乙腈／氯化亚铜／２，２＇－联吡啶引发的苯乙烯本体聚合反应，考察了单体转化率与相对分子质量之间的关系，并初步探讨了聚合反应动力学。     

新型5-(4-甲基硫代)吡唑磷酸酯的合成及生物活性研究

合成了12个5－（4－甲基硫代）吡唑磷酸酯及6个5－羟基吡唑新化合物，其结构^1H NMR和MS表征。杀虫，除虫及杀菌等生物活性的测试表明部分化合物具有较好的杀虫，除草或杀菌活性。