常春藤皂苷元的糖化学修饰与体外抗COLO205细胞增殖活性

通过连接不同糖片段的三氯乙酰亚胺酯衍生物、甲基衍生物、对甲基苯硫酚衍生物等合成了4个常春藤皂苷元衍生物（4~7,其中6和7为新化合物），其结构经¹H NMR和 ¹³C NMR表征。采用MTT法检测了化合物对人结肠癌细胞COLO205的抑制活性。结果表明：4和5对COLO205细胞有部分抑制作用，与浓度正相关；6对COLO205只在高浓度（1.00×10^-4mmol/L）有较好抑制作用(98.36±0.43%)； 7只在中等浓度(1.00×10^-5 mmol/L)对COLO205有微弱抑制作用(2.75±1.22%)。      

新型常春藤糖苷衍生物的合成及体外抗人膀胱癌细胞活性

以常春藤皂苷元为起始原料，依次将28-羧基甲基化，23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O-乙酰基-28-羧甲酯（2）;然后将2的3-羟基进行糖化学结构修饰，合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物（3~5），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了2～5的体外抗人膀胱癌细胞(T-24)活性。结果表明：浓度为1×10^-6 mol·L^-1时，3～5的抑制活性均高于2，抑制率分别为(14.40±2.29)%, (11.92±3.30)%和(11.92±3.30)%。     

新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性

以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2~9),其中6个未见文献报道,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, IR和MS表征。采用MTT法测定了2~9的体外抗HBV活性。结果表明：3~9随浓度增大,对细胞活力的抑制率明显增加,特别是7和9抑制率最明显,用药浓度为1×10^-6mol·L^-1时,抑制率均为9.46±0.47%。对2~9抑制Hep G2.2.15细胞表达表面抗原(HBs Ag)进行了测试。结果表明：2~9对HBs Ag的分泌表达有一定的抑制作用。     

正交实验法优选柔脉抗栓胶囊成分提取工艺

本文实验依据正交法进行实验设计。对药材进行回流提取,以提取液中葛根素的含量作为指标,采用HPLC法测定。方差分析得出各因素对结果影响大小的顺序为：提取次数〉提取时间〉乙醇浓度〉乙醇用量。最佳提取工艺为A3B3C3D2,即以7倍量50%乙醇回流提取3次,每次2小时。该提取工艺合理、稳定、可行,可为医院制剂生产提供实验依据。     

新型常春藤皂苷元糖缀合物的合成与体外抗肿瘤活性

为提高常春藤皂苷元的水溶性和稳定性，对其3-OH及28-COOH进行了结构修饰，合成了3个新型的常春藤衍生物（4, 7和11），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS-（ESI）表征。采用MTT法研究了4, 7和11对胃癌瘤株(BGC-823)的体外抑制活性。结果表明：4, 7和11对BGC-823的分泌表达有一定抑制作用。浓度为1×10^-4 mol·L^-1时，4, 7和11对BGC 823的抑制率分别为(98.03±2.16)%, (95.02±11.31)%和(25.34±3.57)%。