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为了寻找活性更好的抗真菌化合物,基于已有的计算机辅助药物设计结果,保留氟康唑母体结构必需药效团,设计、合成了22个含对甲酚和胸腺嘧啶的氟康唑新衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、元素分析和ESI-MS确证,初步体外抗真菌活性试验结果表明,化合物5l对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a~5e,5g,5h,7a和7b对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.炔丙基取代氨基侧链结构的引入有利于提高该类目标化合物体外抗真菌活性,值得进一步深入研究. 相似文献
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基于目标化合物的结构和液相肽片段合成方法的优点,设计采用液相合成方法,以混合酸酐法使羧基和氨基缩合,经缩合、脱除Fmoc保护基、缩合、脱除Boc保护基4步反应,共合成了5个中间体和3个新甘丙肽受体新配基,目标化学物和部分中间体的结构经1H NMR或MS确证.所有反应均在温和条件下进行,操作简便,收率较高. 相似文献
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槲皮素为天然黄酮类化合物,广泛存在于植物的根、茎、叶、花和果实中。槲皮素作为荧光探针检测氟离子不仅具有较好的选择性和灵敏度,而且与合成的荧光探针比,还具有来源广、环保、无毒等优点。实验将不同阴离子(F-,Cl-,Br-,I-,ClO-4,H2PO-4)分别加入到槲皮素的二甲基亚砜(DMSO)溶液中,考查槲皮素溶液的荧光强度变化。实验发现当加入氟离子后,槲皮素在500 nm处的荧光发射峰的强度降低,发生荧光猝灭,且其猝灭程度随着氟离子浓度的增大而改变,即荧光强度随着氟离子浓度的增大而减小,并呈线性变化。而其他阴离子的加入对槲皮素和槲皮素-氟离子体系的荧光发射强度影响不大,说明其他阴离子不影响槲皮素对氟离子的识别,显示了槲皮素对氟离子具有较好的选择性。由荧光滴定光谱和荧光滴定曲线得到槲皮素对氟离子的滴定方程为:y=-13.36x+173.4,线性关系为R2=0.991,线性范围为1.0×10-6~8.0×10-6 mol·L-1,最低检测限为1.0×10-7 mol·L-1,表明槲皮素对氟离子的识别具有较高的灵敏度。进一步实验表明槲皮素识别氟离子的机理可能是氟离子的加入破坏了溶液体系的氢键,改变了槲皮素分子的共轭状态,发生分子内电荷转移,促使槲皮素荧光猝灭。用该法成功检测了样品中微量氟离子,回收率为100.67%~102.44%,精确度较好,测定结果稳定。 相似文献
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探讨尿微量白蛋白(MA)和尿β2微球蛋白(β2-MG)在过敏性紫癜(HSP)患儿早期肾损伤中的意义;选取30例因过敏性紫癜入住兰州市西固区医院的患儿,以时间分辨免疫法检测30例HSP患儿尿中MA和β2-MG的水平,同时选取25例同龄正常儿童尿液作对照;30例HSP患儿尿中MA及β2-MG均较正常对照组明显升高(P<0.05);β2-MG和MA为早期诊断HSP肾损伤的尿标志性蛋白.两者联合应用可提高其早期诊断的阳性率. 相似文献
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陶瓷/微晶玻璃复合材料耐磨性的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
通过将玻璃与BMT(Ba(Mg1/3Ta2/3)O3)复合,烧结后进行热处理,合成陶瓷/微晶玻璃复合材料,通过比较材料切削时间的长短,研究不同热处理制度对材料耐磨性的影响。结果表明:不同的热处理制度确实能够影响材料的耐磨性。样品的XRD图显示材料的耐磨性变化是由于材料中的相组成发生了变化,耐磨材料中有新的结晶相产生。 相似文献
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为了探讨天然产物槲皮素作为荧光探针检测醋酸根离子的选择性和灵敏性,实验将不同种类阴离子加入到槲皮素的二甲亚砜溶液中,考查槲皮素溶液的荧光强度变化.实验发现:槲皮素的二甲亚砜溶液在500 nm处有一荧光发射峰,加入醋酸根离子时,该峰强度明显增强,而其他阴离子(C1-、Br-、I-、ClO4-、H2PO4-)对该峰强度无明显影响,同时在Q-Ac-中加入其他阴离子未引起荧光强度的变化.表明槲皮素对醋酸根离子具有较好的选择性;荧光滴定光谱表明槲皮素对醋酸根离子具有较高的灵敏度,且荧光滴定曲线线性关系较好(R2 =0.995),线性范围为1.0× 10-6~8.0× 10-6 mol/L,最低检测限为1.0× 10-7 mol/L;通过Job曲线得到槲皮素与醋酸根离子作用的化学计量比为3:2,稳定常数为3.11×104.核磁等实验表明,醋酸根离子的加入破坏或减弱了体系原有的氢键,促进了槲皮素分子内电荷转移,使槲皮素的荧光强度增强.用该方法检测了样品中微量的醋酸根离子,回收率为98.82%~100.96%,测定结果稳定. 相似文献
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文章以井下CAT R1300G铲运机为例,介绍了其举升臂焊接工艺及工装设计的相关问题,分析了焊接工艺性,介绍了焊接方法、焊接参数和焊接工艺流程,并分析了具体的焊接工装设计问题.实践表明,该方法适应了实际工作的需要,既能够保证焊接质量,还能够降低成本,能够取得良好的焊接效果,将来在实际工作中值得进一步推广和运用. 相似文献
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探讨尿微量白蛋白(MA)和尿β2-微球蛋白(β2-MG)在过敏性紫癜(HSP)患儿早期肾损伤中的意义;选取30例因过敏性紫癜入住兰州市西固区医院的患儿,以时间分辨免疫法检测30例HSP患儿尿中MA和β2-big的水平,同时选取25例同龄正常儿童尿液作对照;30例HSP患儿尿中MA及β2-MG均较正常对照组明显升高(P〈0.05);β2-MG和MA为早期诊断HSP肾损伤的尿标志性蛋白。两者联合应用可提高其早期诊断的阳性率。 相似文献