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Hedgehog信号通路是近年来抗肿瘤靶向治疗药物研究的一个新热点.本研究以4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺为母核,基于先导化合物1的构效关系,设计并合成了14个未见文献报道的4-(嘧啶-2-氨基)苯甲酰胺类Hedgehog信号通路抑制剂,并进行了初步的抗Hedgehog信号通路活性筛选.结果表明:所合成的化合物均表现出较好的Hedgehog信号通路抑制活性,其中化合物8e的活性最好,IC50为5.0 nmol?L-1,高于阳性药GDC-0449;同时在体内药代性质研究中,8e相比化合物1,药代性质均有所改善. 相似文献
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统计分析了2023年度“信息与通信系统”领域国家自然科学基金面上项目、青年科学基金项目、地区科学基金项目、重点项目、优秀青年科学基金项目和国家杰出青年科学基金项目的申请与资助情况,结合涉及面最广、申请量最大的面上项目和青年科学基金项目,分析了依托单位与二级申请代码的资助情况,以便广大科研人员了解该领域基础研究队伍、主要研究方向和发展趋势,以及“十四五”期间该领域重点发展方向。最后介绍了2023年度落实自然科学基金改革相关举措情况,包括按照科学问题属性分类评审、深入推进原创探索计划、以及“负责任、讲信誉、计贡献”评审机制等。 相似文献
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