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为了寻找高效、低毒的抗肿瘤药物,基于分子杂交的策略,将苯并[b]氮杂?结构引入查尔酮母体结构中,设计了12个未见文献报道的苯并[b]氮杂?-查尔酮杂合物(7a~7l)。并以苯胺为原料,经N-烷基化、羰基化、水解、环化和Claisen-Schmidt缩合反应合成了7a~7l,其结构经1HNMR, 13CNMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法评估了目标化合物对人胃癌细胞(HGC-27)、人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞(A549)和人正常胃粘膜上皮细胞(GES-1)的抗增殖活性,并进一步采用流式细胞术和蛋白印迹法实验在细胞和蛋白水平上探究了活性最优化合物的抗肿瘤机制。结果表明:目标化合物对HGC-27细胞表现出较高的抗增殖活性,其中化合物7d对HGC-27细胞的抗增殖活性最强(IC50=0.78 μmol•L-1),优于阳性对照顺铂(IC50=7.38 μmol•L-1),同时其对人正常细胞GES-1的毒性较低(IC50=22.77 μmol•L-1, SI=29.19),弱于阳性对照顺铂(IC50=9.51 μmol•L-1, SI=1.29)。抗肿瘤机制研究表明:化合物7d能够将癌细胞HGC-27的细胞周期阻滞在G2/M期,并通过增加促凋亡蛋白Bax和降低抗凋亡蛋白Bcl-2的表达来诱导HGC-27细胞的凋亡。
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We used a weather research and forecasting model to simulate a torrential rainstorm that occurred in Xinjiang, China during June 16–17, 2016. The model successfully simulated the rainfall area, precipitation intensity, and changes in precipitation. We identified a clear wave signal using the two-dimensional fast Fourier transform method; the waves propagated westwards, with wavelengths of 45–20 km, periods of 50–120 min, and phase velocities mainly concentrated in the-25 m/s to-10 m/s range. The results of wavelet cross-spectral analysis further confirmed that the waves were gravity waves, peaking at 11:00 UTC, June 17, 2016. The gravity wave signal was identified along 79.17–79.93°E, 81.35–81.45°E and 81.5–81.83°E. The gravity waves detected along 81.5–81.83°E corresponded well with precipitation that accumulated in 1 h, indicating that gravity waves could be considered a rainstorm precursor in future precipitation forecasts. 相似文献
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用葡聚糖凝胶层析分离制备牛血清蛋白(BSA)-茜素红S(ARS)配合物。在420和530 nm处用紫外可见吸收光谱法同时测定含有BSA-ARS配合物和茜素红S的联立方程为:A420=4.89×103cARS 3.06×104cBSA-ARS,A530=4.60×102cARS 2.29×104cBSA-ARS;正交试验选择了合适的分离条件:柱直径1.0 cm,柱长30.0 cm,凝胶用量1.3 g,最佳进样浓度为ARS:5×10-3mol/L、BSA:1.49×10-4mol/L,进样体积1.5 mL,洗脱流速0.33 mL/min,分离度为1.25;测定了纯BSA-ARS配合物紫外吸收光谱,最大吸收峰在530 nm。 相似文献
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光纤生物传感器用于核酸的特异性检测 总被引:15,自引:2,他引:15
为了利用光纤传感器实现对细菌核酸分子的特异性和相对快速检测,我们使用直径1mm的石英光纤和635nm激光二极管,利用倏逝波原理制作了光纤生物传感器。光纤经过处理后产生醛基化基团,然后与核酸分子进行共价结合。通过3个实验来验证传感器的特异性和灵敏度。蒌光素溶液直接检测,使用互补模式寡核苷酸分子(25mer)进行核酸杂交模式实验和设计嗜肺军团菌一段特异性探针一 光标记嗜肺军团菌染色体DNA杂交。结果表明:光纤检测荧光素的灵敏度可达0.01mmol/L,而生物芯片扫描仪最低可检测到1nmol/L的荧光素;模式寡 核苷酸杂交表明:光纤传感器可以特异地检出目的核酸分子,灵敏度可达纳克级水平;染色体杂交结果显示在正常检测浓度下,光纤检测军团菌之信噪比达到了6:1,同时具有较好的特异性。检测时间约需要3-4h。我们构建的光纤生物传感器可以用于核酸分子的特异性检测,并且具有较好的灵敏度,对光纤表面修饰、样品处理和杂交过程的优化可望使之应用于实际标本的检测。 相似文献
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声动力治疗是将低频超声与声敏剂相结合的非侵入性肿瘤治疗方法,由于其副作用小、治疗深度深等优点,受到科学家们的重视。有机声敏剂作为初代声敏剂已经被研究多年,但是其水溶性差、无法在肿瘤部位大量聚集等缺陷阻碍了其声动力应用。快速发展的纳米技术为许多问题的解决提供了新的思路,尤其利用纳米载体负载声敏剂,可以解决有机声敏剂水溶性差、容易被提前释放等问题,实现药物靶向作用,为声动力治疗与其他疗法结合提供平台,进一步发挥声动力治疗疗效。因此,该文总结了纳米载体负载有机声敏剂用于声动力治疗的相关研究,着重介绍纳米载体在声动力治疗中的研究进展及相关机理,指出现存问题,最终希望可以总结出用于声动力治疗的纳米载体的共性,为今后研究提供帮助。 相似文献
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石油烃类污染物进入土壤后会随着时间逐步迁移到土壤深层。传统的土壤石油烃检测方法因自身的局限性,无法及时快速地检测深层土壤中的石油烃质量分数。为快速检测深层土壤中的石油烃类污染物,提出了一种基于紫外诱导荧光的石油烃原位检测技术,利用280 nm的深紫外发光二极管(LED)作为激发光源、光电倍增管(PMT)作为信号检测器完成对土壤中石油烃质量分数的探测。实验结果表明,该检测技术能够实现对不同土壤类型(红壤、黄壤、黑土和湖底淤泥土)中各类机油(汽油机油、柴油机油和空压机油)的定量检测,检测结果的平均相对误差(RE)小于10.00%,平均相对标准偏差(RSD)小于4.00%,土壤中各类石油烃的检出限均小于136 mg/kg,完成单个样本测量仅需2.0 s。 相似文献
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通过自洽求解一维Poisson-Schrdinger方程,模拟了AlGaN/GaN高电子迁移率晶体管在工作时等效外电场对AlGaN/GaN异质结沟道处二维电子气(2DEG)浓度的影响.分析了逆压电极化效应的作用,从正-逆压电极化现象出发,提出了逆压电极化模型.计算结果显示:逆压电极化明显影响2DEG性质,当Al组分x=0.3,AlGaN层厚度为20 nm时,不考虑逆压电极化,2DEG浓度为1.53×1013cm-2;当等效外电压分别为10和15V
关键词:
AlGaN/GaN高电子迁移率晶体管
Poisson-Schrdinger方程
逆压电极化模型
电流崩塌 相似文献