肿瘤的化学治疗 ⅩⅩⅩⅥ.若干1-乙基-2-甲基-1,2,3,4-四氢菲-2-羧酸及2-萘基丙酸类化合物的合成

前曾报告一些植物生长控制剂对肿瘤细胞有选择性的抑制作用.本文继续报告26个结构上与植物生长控制剂萘乙酸(NAA)和萘氧乙酸(NOAA)类似的而且可能具有雌性激素活性的四氢菲羧酸及萘丙酸类化合物的合成,以研究抗肿瘤活性、植物生长控制活力、雌性激素作用三种生物作用间的关系,从而探索抗肿瘤药物的新途径.初步药理试验结果表明,有些化合物对小白鼠肉瘤-37有明显的抑制作用,其它二种生物试验将继续进行.     

平喘药物的研究——Ⅰ.若干有平喘作用的4-氧-4氢-1-苯并吡喃-3-甲醛及反式-3-(4＇-氧-4＇氢-1＇-苯并吡喃-3＇基)丙烯酸的合成

合成了一系列含有色酮环的化合物4-氧-4氢-1-苯并吡喃-3-甲醛(IX)及反式-3-(4′氧-4′氢-1′-苯并吡喃-3′基)丙烯酸(X)。化合物IX_a、IX_d和IX_i,在豚鼠的组织胺和乙酰胆碱诱发哮喘模型筛选中显示较好的平喘作用.IX_a已作初步临床试验,对某些哮喘及慢性支气管炎有一定的疗效。     

蔊菜有效成分的研究

从十字花科植物蔊菜Rorippa montana(Wall) Small的全草中分得两种结晶,命名为蔊菜素和蔊菜酰胺。其分子式经元素分析和光谱测定,分别定为C₁₁H₂₁NO₂S和C₁₁H₂₃NO₃S.经红外光谱、核磁共振光谱和质谱推断,并由合成方法证明了它们的结构式分别为:CH₃SO₂CH₂(CH₂)₇,CH₂CN(rorifone)和CH₃SO₂CH₂(CH₂)₇CONH₂ (rorifamide)。 蔊菜素经100例临床试用(口服:每人200—300毫克/日,连服20天)治疗迁延期慢性支气管炎,显效率为41.9％,总有效率为90.8％,另一组337例以相同剂量服用30天,显效率54.3％,总有效率88.43％。 蔊菜酰胺药理试验效果不明显,未进行临床验证。     

蔊菜素类似化合物的合成

为研究蔊菜素的疗效和结构间的关系,合成了一系列类似化合物,其中三个,即醋酸9-甲磺酰基壬酯(ⅩⅩⅪ),10-甲磺酰基癸酸(ⅩⅩⅩⅣ)及10-甲磺酰基癸酸-邻-甲氧基苯酯(ⅩⅩⅩⅦ),在动物试验中显示明显的祛痰活性,(ⅩⅩⅩⅣ)并经初步临床试验有较好的镇咳及祛痰作用。     

苯基乙内硫酰脲氨基酸的反相高效液相色谱鉴定

Edman降解是蛋白质与肽顺序测定的最常用方法。降解产物经酸性转化后生成各种氨基酸的苯基乙内硫酰脲衍生物(PTH—氨基酸)。鉴定PTH—氨基酸的经典方法有硅胶薄层法;聚酰胺薄膜双向层析法,气相色谱法以及酸性与碱性回原水解法等。这些方法由于存在一些明显的缺点,在实际应用上都不甚理想。