含吖啶基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑衍生物的合成及其生物活性研究

在三乙胺的作用下,N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应,合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物3a～3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑烷衍生物4a～4g,其结构经1HNMR,IR和元素分析确证.并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选,其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用,但当样品浓度为10μmol/L时,抑制率为0～35%(IC5050%).化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20μg/mL时,其抑制率分别为50.90%和51.22%.     

含吖啶基的单环β-内酰胺及噻唑啉酮衍生物的合成及其生物活性

9-吖啶基甲醛芳亚胺席夫碱分别与氯乙酰氯、苄氧乙酰氯在三乙胺作用下产生的烯酮发生[2+2]环加成反应和巯基乙酸的合环反应,合成了9个1-芳基-3-取代-4-(9-吖啶基)-氮杂环丁-2-酮衍生物L1~L6和2-(9-吖啶基)-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物T1~T3,对所合成的化合物进行了体外抗癌活性和白细胞共同抗原活性筛选.结构表明,当样品浓度为10μmol/L时,化合物L4对肿瘤细胞HL-60(Leucocythemia人白血病细胞)生长的抑制率为79.4%.当样品浓度为20μg/mL时,化合物L5,L6和T3对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25B(Cell division cycle 25B phosphatase)的抑制率分别为80.64%,99.75%和99.34%.当样品浓度为20μmol/mL时,化合物L6和T3对CD45(leukocyte common antigen,LCA白细胞共同抗原)蛋白酪氨酸磷酸酶A的抑制率分别为86.12%和91.03%.在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系.     

Synthesis of poly (3,4-ethylenedioxythiophene)/sulfonated cellulose composites in different systems for the electrochemical sensing of paracetamol

Cellulose - In this paper, composites of poly (3,4-ethylenedioxythiophene) (PEDOT) and sulfonated cellulose (SC) were prepared by oxidative polymerization both in CHCl3 and H2O using different SC...     

一类M/M/2排队模型研究

首先运用C0-半群理论证明M／M／2排队模型有惟一的概率瞬态解。然后通过研究对应于M／M／2排队模型的主算子的谱特征得到解的渐近性质．     

含羧基或酯基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑衍生物的合成及其生物活性

在三乙胺的作用下,N-取代苯基-马来酰亚胺分别与α-氯代肟基乙酸和α-氯代肟基乙酸乙酯发生1,3-偶极环加成反应,合成了14种新型5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸衍生物(3a～3g)和5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸乙酯衍生物(4a～4g),其结构经1H NMR、IR和元素分析测试技术得以表征.对化合物进行了初步生物活性测试.结果表明,化合物3a、3b和3c样品浓度为10 μmoL/L时.对人白血病细胞生长的抑制率均为100%.化合物3d、3e和化合物4a、4d、4e对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有不同程度的抑制作用:当质量浓度为2×10-5 g/mL时,其抑制率分别为61.47%、66.23%、18.92%、22.49%和56.43%.并探讨了其构效关系.