抗肿瘤缺氧诱导因子-1的小分子抑制剂

肿瘤的缺氧微环境与其增殖、分化、血管生成、能量代谢、耐药性的发生以及患者预后状况密切相关。缺氧诱导因子1(Hypoxia-inducible factor 1, HIF-1)是细胞适应缺氧环境的重要转录因子和调控蛋白,通过调控下游靶基因如EPO、VEGF、GLUT等的表达,促进血管新生及有氧糖酵解以适应缺氧的环境,进而影响肿瘤细胞代谢、血管生成和肿瘤转移等。因此,开发以HIF-1为靶标的小分子抑制剂药物有望成为一种有效的肿瘤治疗方法。本文就HIF-1小分子抑制剂在肿瘤学研究中的进展进行综述,旨在为靶向HIF-1抗肿瘤药物的研发提供新思路。     

小分子荧光探针在绿色农药开发中的应用

小分子荧光探针以其灵敏度高、特异性强、稳定性好、操作便捷和成本低等特点在生命科学、医药化学和环境科学等领域得到了广泛的应用。在农药化学领域,小分子荧光探针常被用作农药残留及重金属污染的检测手段。近年来随着全球开发绿色农药战略需求的不断增强,作为靶向型药物设计和高通量筛选的重要分子工具,荧光探针在绿色农药新产品研发领域的应用不断普及和深化。本文从探针分子的化学设计、靶点识别及药物筛选的角度出发,围绕不同类型的绿色农药重要生物靶点,综述了小分子荧光探针在绿色农药开发领域的研究现状,并对其未来的发展趋势和应用前景进行了展望。     

靶向葡萄糖转运蛋白(GLUTs)抗癌药物的开发

基于肿瘤细胞与正常细胞葡萄糖代谢差异的肿瘤沃伯格效应,是目前新型靶向抗肿瘤药物开发的研究热点之一。本文以沃伯格效应的代谢特征和特异性生物标识物为出发点,从靶向葡萄糖转运蛋白(GLUTs)生物靶点和利用肿瘤葡萄糖代谢亢进的生物特征这两个层面,综述了具有代表性的GLUTs抑制剂以及GLUTs靶向型糖偶联抗肿瘤药物的研发现状,讨论并解析通过靶向沃伯格效应开发抗肿瘤药物的设计思路、实施策略与推广前景。