N-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)胍衍生物的合成

胍类化合物是一类有机碱,在自然界中广泛分布于各种动、植物体内.大量的研究工作表明][1～3],取代的胍类化合物具有较强的生理功能,如抗病毒、杀菌、退热等[4].嘧啶类化合物也是一类具有较强生物活性的有机物,如我们熟悉的胞嘧啶和胸腺嘧啶是构成生物遗传物质--核酸的基本结构单元,被广泛应用于医药、农药等领域,如4,6-二甲氧基-2-嘧啶基是磺酰脲类和嘧啶水杨酸类除草剂的主要活性单元.     

N-(2-甲基-6-乙基苯基)丙氨酸对映体的毛细管电泳分离

采用高效毛细管区带电泳法,以β-环糊精及其衍生物作为手性选择剂,对外消旋N-(2-甲基-6-乙基苯基)丙氨酸(EMPA)的两个对映体进行了手性分离,比较了环糊精种类、环糊精浓度、电解质溶液pH值、温度和电场强度对分离的影响.实验结果表明,采用2,6-O-二甲基-β-环糊精为手性选择试剂,环糊精浓度为40mmol/L、电解质溶液pH=5.5及温度为20℃时分离效果最佳,对映体基本达基线分离,线性范围为20～200mg/L,最低检测限为10mg/L.     

除草剂二氯喹啉酸的毛细管电泳分析

建立了适合除草剂二氯喹啉酸的毛细管电泳检测方法.其最佳检测条件为:100 mmol/L三乙胺-乙酸缓冲液作为背景电解质溶液(pH =5.5),反向电场强度为340 V/cm,电泳温度30 ℃,进样3.44 kPa×5 s, 紫外检测波长200 nm.本方法具有分离效率高、分析速度快、样品和试剂用量少等优点.     

β-D-葡萄糖基硫脲合成及生物活性研究

从1-溴-2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃葡萄糖I出发, 经异硫氰酸酯化反应, 合成了2,3,4,6-四乙酰化-β-D-吡喃糖基硫脲化合物IV, 再经脱乙酰化得到V. 将乙酰化糖基异硫氰酸酯的合成从文献的60%提高到80%. 所得化合物经元素分析, IR, MS, ¹H NMR和 ¹³C NMR谱学分析确定了结构, 并对产物进行了初步的除草活性测试.     

广灭灵的制备、纯化及结构鉴定

合成了广灭灵农药粗品，采用柱层析分离技术，以硅胶为填料，乙酸乙脂：石油醚(沸点30℃-60℃)＝1：4为展开剂(Rt＝0．5)进行了纯化。用元素分析法(EAS)、熔点法(MDS)、紫外光谱法(UV)、红外光谱法(IR)、质谱法(MS)及核磁共振法(^1H NMR^13、^13C NMR)进行了结构鉴定及表征。     

氯嘧磺隆标准品的提纯与表征

以重结晶,柱晶析方法对合成的氯嘧磺隆提纯,并进行了定值分析及定性表征,结果表明,所研制的标准品纯度达99％以上。     

小麦ACCase CT功能域基因在大肠杆菌中的表达及与除草剂的相互作用

以中国春小麦幼苗为材料,克隆构建了小麦质体乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)的羧基转移酶(CT)重组质粒( RCP18-5),并实现了重组质粒在大肠杆菌中的可溶性高表达.对重组蛋白的性质研究表明,该蛋白具有较强的疏水性,稳定性不高.为改善这种状况,对CT功能域基因进行了截短和延长,同样于大肠杆菌中进行表达.结果表明,仅长...     

N取代4,4-二甲基-3-异噁唑酮衍生物的合成

异噁唑酮类化合物是一类具有优良除草活性的有机物,其作用特点是通过抑制敏感植物的光合作用来达到杀死杂草的目的,而被保护的农作物(如大豆)体内具有能分解该类药物的酶,其光合作用不会被抑制,体现出该类化合物除草活性的高度选择性.     

豆磺隆农药标准品的制备研究

豆黄隆 (ｃｈｌｏｒｉｍｕｒｏｎ ｅｔｈｙｌ)化学名 :[2 ( 4 ｃｈｌｏｒｏ 6 ｍｅｔｈｏｘｙｐｙｒｉｍｉｄｉｎ 2 ｙｌｅａｒｂａｍｏｙｌｓｕｌｆａｍｏｙｌ ｂｅｎｚｏａｔｅ) ],2 ( 4 氯 6 甲氧基嘧淀 2 氨基甲酰氨基黄酰基 )苯甲酸乙酯 ;ＣＡＳＮｏ .:90 982 32 4;分子式 :Ｃ1 5Ｈ1 5ＣｌＮ4Ｏ6Ｓ ;相对分子质量 :41 4.8;结构式 :纯品为白色或灰白色固体 ,熔点 1 85～ 1 87℃ ,蒸汽压 0 .49ｎＰａ。该农药由美国杜邦公司开发研制 ,属磺酰脲类 ,系超高效、广谱的大豆田除草剂[1 ] 。九十年代中期在我国开始出现 ,在我国北方大…     

酶催化拆分N-(2-甲基-6-乙基苯基)丙氨酸

异丙甲草胺是一种芽前选择性除草剂,可广泛用于玉米、大豆、棉花、油菜等作物田防除多种杂草,是目前旱田除草剂的主要品种,年销售额数亿美元.异丙甲草胺是一个典型的旋光农药,具有两个光学异构体,其中S构型的异丙甲草胺具有除草活性,而R构型的异丙甲草胺没有除草活性.目前应用的异丙甲草胺大部分是外消旋体,这就意味着有50%的R构型异丙甲草胺被释放到环境中,不但造成了对环境的污染,而且也增加了原料的投入.因此开展旋光纯的S构型异丙甲草胺的研究是一项非常有意义的工作.