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设计合成了新的甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)衍生物1～4, 在这些新化合物中, 将MTX分子中10-位对氨基苯甲酰谷氨酸砌块移植到4-位, 同时在6-位引入苯环芳香基以及甲基等基团. 生物活性测试结果显示, 化合物1～4具有与MTX相似的抑制iNOS活性的作用; 相对于MTX, 选测的化合物2和4明显地增强了抑制K-562白血病细胞株生长的活性. 本研究为进行MTX的结构修饰开辟了新途径, 2-氨基-4-[N-(对氨基苯甲酰谷氨酸)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成为潜在的抗肿瘤候选药物被进一步研究. 相似文献
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一氧化氮(nitric oxide,NO)在肿瘤病理生理过程中产生多方面的生化作用,诸如引起的某些核苷酸碱基的羟基化,参与免疫系统清除肿瘤细胞,促进肿瘤细胞凋亡和调节血管生成等．在此基础上,首次提出将NO供体(NO donor)或一氧化氮合酶(nitric oxide synthase,NOS)抑制剂分别连接到甲氨蝶呤(methotrexate,MTX,MTX本身就是NOS抑制剂)的α或γ位羧基上的设想,设计并合成出：(1)MTX-NO供体(3-羟甲基-4-苯基-1,2,5-噁二唑-2-氧化物,属于Furoxan衍生物,缩写为FU)：1a(MTX-α-FU),2a(MTX-γ-FU);(2)MTX-NOS抑制剂(L-N^ω-硝基精氨酸或L-N^ω-硝基精氨酸甲酯)：1b(MTX-α-L-N^ω-NO2-Arg),2b(MTX-γ-L-N^ω-NO2-Arg),1c(MTX-α-L-N^ω-NO2-Arg-OMe),2c(MTX-γ-L-N^ω-NO2-Arg-OMe)．在生物活性测试中,我们选择耐MTX细胞株K-562(慢性粒细胞性白血病急性病变细胞株),进行抗肿瘤活性测试,得到以下结果：(1)脂溶性差的MTX衍生物1b,2b抗肿瘤活性低于MTX,其它1a,2a;1c,2c均优于MTX;(2)连接有NO供体的MTX明显增强了MTX衍生物的抗肿瘤活性;(3)MTX中谷氨酸γ位组合物抗肿瘤活性均高于相应的α位异构体的活性．以上初步结果,将对进一步研究NO抗肿瘤作用以及新的抗肿瘤药物设计提供新的思路,对肿瘤临床化疗也有一定的参考价值． 相似文献
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