粉防己碱衍生物的合成及其抗肿瘤作用研究

以粉防己碱为原料,依次经硝化、还原和Chan-Lam-Evans偶联共计3步反应,设计并合成了12种双苄基异喹啉衍生物,其结构经¹HNMR、¹³CNMR和HR-MS表征。采用MTT法对所得衍生物对人肝癌细胞HepG2、人正常肝细胞HL7702、人肺癌细胞A549的体外抑制活性进行了初步评价。MTT实验结果表明：所得衍生物对癌细胞生长具有较强的抑制作用,并对其构效关系进行了初步评价。化合物7、8对两种癌细胞均有良好的抗肿瘤活性,可能作为一种潜在的抗肝癌药物。其中化合物7对HepG2细胞的抑制作用最强,IC₅₀值为3.72μmol?L^-1,并具有明显的抑制HepG2迁移和侵袭的能力。      

汉防己甲素衍生物的合成及其生物活性

为寻找更为有效的抗肿瘤药物,改善汉防己甲素的抗肿瘤活性,本文以汉防己甲素为原料,经过Suzuki反应设计并合成了6个新的双苄基异喹啉类衍生物。新化合物经过质谱(MS)、核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(~(13)C NMR)等技术手段进行了结构确证。采用细胞计数试剂盒(CCK-8)法初步评价了6个新化合物对人肺癌细胞(A549)和小鼠白血病细胞(P388)的抗肿瘤活性。结果表明,化合物均有不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物H1、H4、H6对A549细胞的抗肿瘤活性(IC5010μmol/L)明显优于阳性对照汉防己甲素。