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布洛芬是一类非甾体抗炎药物,具有较强的解热、镇痛、抗炎作用,临床应用广泛,但也存在较多的不足,故人们在多方面对其进行了性能改善研究。例如,布洛芬的酯化、酰胺化等改性对改善肝肠损伤有明显的优势,而其高分子缓释体系能有效改善其溶解性差、半衰期短、血药浓度波动大等缺点。本文对近年来布洛芬的化学结构改性、高分子物理负载及化学键载前药等研究进展进行了综述。同时,指出基于生物降解材料的高分子化学键载改性集化学改性与缓释功能于一体,在布洛芬的高分子键合药研究中有良好的发展前景,值得关注。 相似文献
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高分子化学键载药物体系具有良好的稳定性、优异的药物缓释性和特定药物的靶向性,近年来备受关注。通常,其制备方法既可以是单体先聚合再负载药物,也可以是单体先负载药物再聚合成高分子。本文按照制备方式进行分类,综述了近年来高分子化学键载药物体系的研究现状。由于生物可降解高分子作为载体在高分子化学键载药物体系的应用中具有体内可降解、避免二次手术等优势,先键载后聚合的制备法具有流程简单、方法便捷、载药量高等优势,它们是目前高分子化学键载药物体系的重要发展方向。其中,集载体制备和药物键载于一体的一步法制备生物降解材料基化学键载药物,特别值得关注。 相似文献
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利用系列含烯二炔结构的2(5H)-呋喃酮衍生物与叠氮化钠发生串联的成环反应, 在优化的反应条件下, 即反应溶剂为DMF、反应时间48 h、反应温度30 ℃时、NaN3为1.5 equiv., 以中等产率(42%~62%)合成了系列新型的稠合三环2(5H)-呋喃酮衍生物, 其可以进一步高产率地(94%~96%)衍生为吡啶稠合的2(5H)-呋喃酮化合物. 所有新化合物的结构用IR, 1H NMR, 13C NMR, MS, 元素分析等方法进行了表征. 该串联反应合成途径简捷、反应条件温和, 无需添加催化剂, 可为具有含三唑结构的稠杂环化合物合成提供简便的途径. 相似文献
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以5-取代-3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮为底物进行Sonogashira偶联反应, 考察了反应温度、反应时间、钯催化剂种类与用量、碱种类与用量、溶剂、底物结构等对偶联反应的影响, 合成了28种新的2(5H)-呋喃酮衍生物, 其结构用IR, 1H NMR, 13C NMR, MS和元素分析等方法进行了表征. 在优化的反应条件下, 即反应溶剂为甲苯、催化剂为3 mol% Pd(PPh3)4和10 mol% CuI、碱为6 equiv. KF、反应时间72 h、反应温度30 ℃时, 反应产率42%~84%. 利用该Sonogashira偶联反应合成新型的多官能团烯二炔结构化合物, 不仅合成途径简捷、反应条件温和, 绝大部分反应产率中等以上, 而且无需额外加入配体, 适用于芳香的和脂肪的末端炔烃. 相似文献
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分别以甘氨酸(Gly)和L-天冬氨酸(Asp)与L-乳酸(L-LA)直接熔融共聚制备改性聚乳酸(PLA),所得两种共聚物聚(乳酸-甘氨酸)[P(LA-co-Gly)]和聚(乳酸-天冬氨酸)[P(LA-co-Asp)]进行了表征。对P(LA-co-Gly),不同投料比时共聚物重均分子量(Mw)和分散度(Mw/Mn)随Gly投料量的增加而变小。与双官能团Gly直接改性的PLA相比,多官能团Asp直接改性的PLA具有一定的支链结构,分散度(Mw/Mn)二者接近或P(LA-co-Asp)的更高,但两种共聚物的Tg均比PLA的要大,亲水性有所提高。同时,所得共聚物均呈无定形态,且Mw都在2400到5600之间,能满足药物缓释对聚乳酸类高分子材料分子量的要求。 相似文献