刺五加叶黄酮脂质体和滴丸的药动学差异比较

采用液质联用(LC-MS/MS)方法,分析刺五加叶黄酮脂质体、刺五加叶滴丸和刺五加叶黄酮提取物经大鼠灌胃给药后其主要成分金丝桃苷的药代动力学和生物利用度,考察刺五加叶黄酮的适宜剂型。用PKsolver软件进行药代动力学数据处理,大鼠灌胃刺五加叶黄酮提取物、刺五加叶滴丸和刺五加叶黄酮脂质体后测得金丝桃苷的最大血药浓度(C_(max))分别为(210.24±10.3)、(254.12±9.2)、(349.34±12.5)μg/L;0~t时间内药时曲线面积(AUC_(0-t))分别为(30.7±2.7)、(35.01±1.98)、(45.2±2.8)μg/(m L·min);平均驻留时间(MRT)分别为(334.42±75.36)、(394.56±90.26)和(640.35±84.26)min。结果表明,刺五加叶黄酮脂质体血药达峰浓度增加,清除速率降低,药时曲线下面积加大,生物利用度显著提高,脂质体有望成为刺五加叶黄酮的适宜剂型。     

新型咔唑类衍生物的合成、光谱性质及其与Ct-DNA作用的研究

以咔唑为原料,经CuBr·SMe2催化C—N键形成、硝化、还原以及Pd金属催化C—N键偶联等反应合成了一系列新型咔唑衍生物.研究了它们自身在不同溶剂中的紫外吸收和荧光发射光谱以及化合物2的盐酸盐和Ct-DNA相互作用的光谱行为.结果表明,这一系列化合物具有明显的溶致变色效应,其中化合物4最为显著.Ct-DNA结合实验表明化合物2盐酸盐的荧光随着Ct-DNA的滴加而线性增强.Ct-DNA的小沟槽为该分子的主要结合位点,两者的结合能处于104 L·mol-1级别,属中等强度结合.