黄酮类衍生物的合成

按照药物拼合原理,在黄酮分子中引入具有降血脂作用的丹皮酚(5,中药丹皮的有效成分)和非诺贝特的结构特征:对羟基苯甲醛(2)与氯乙酸乙酯通过Williamson反应制得对醛基苯氧基乙酸乙酯(3);3水解得对醛基苯氧基乙酸(4);4与5经羟醛缩合制得(E)-2-14-[3-(2·羟基4-甲氧基苯基)-3-氧代丙烯-1-基]...     

益母草碱类似物设计、合成及其Na+/H+交换器-1抑制活性

以中药益母草中有效成分益母草碱为先导化合物,按生物电子等排原理,设计合成了18个益母草碱类似物.通过MS,1H NMR,13C NMR对化合物结构进行表征.初步的药效研究结果表明部分化合物具有Na+/H+交换器-1 (NHE-1)抑制活性,其中化合物1a和1e的活性显著强于阳性对照药Cariporide.     

新型川芎嗪阿魏酸衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

以阿魏酸及其类似物为原料,设计并合成了6个新型的川芎嗪阿魏酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR及MS表征.初步药理活性测试结果显示,部分化合物的血小板抑制率较高.