1-苄基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮的立体专一性合成

本文报道了十六个标题化合物(即β-内酰胺单环衍生物)的立体专一性合成。以Dane盐1和亚胺2为原料,在氯甲酸乙酯和三乙胺存在下缩合成β-内酰胺环,该环合反应安全、方便,生成顺式构型产物。十六个化合物中,有五个具有抑制β-内酰胺酶的活性。     

1-苄基-3-酰胺基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮系列化合物的360兆核磁共振氢谱

本文报告八种新合成的1-苄基-3-酰胺基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮(即β-内酰胺单环卫生物)的360兆核磁共振氢谱。本系列化合物均未见诸文献。利用偶合常数签定了β-内酰胺环的立体构型,并对整个系列的图谱进行了较详细的解析,证明所合成的化合物均为顺式构型的β-内酰胺单环卫生物。利用80兆核磁共振仪测定,未能获得必要的信息。