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聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇嵌段共聚物的合成和表征 总被引:11,自引:0,他引:11
通过嵌段共聚技术,合成了聚γ-苄基L-谷氨酸(PBLG)作为疏水性链段-聚乙二醇(PEG)作为亲水性链段的嵌段共聚物。用对甲苯磺酸酯化-氨水皂化法合成带有端氨基的聚乙二醇(AT-PEG),光气-甲苯液相法制备谷氨酸苄酯-N-羟酸酐(BLG-NCA)。用AT-PEG引发BLG-NCA聚合制备PBLG-PEG或PBLG-PEG-PBLG,通过不同的单体、引发剂浓度比调节聚合物分子量。用GPC、^1HNMR、IR对聚合物的结构进行了表征。结果表明,带有端氨基的聚乙二醇确实能引发BLG-NCA生成PBLG和PEG的嵌段共聚物,产物中几乎没有残存的PEG,共聚物的分子量可控。 相似文献
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5-氟尿嘧啶-聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成及缓释性能研究 总被引:6,自引:0,他引:6
以聚谷氨酸苄酯为原料,用乙醇胺进行胺解得水溶性的可生物降解的聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺];用光气/甲苯液活化5-氟尿嘧啶,将其以共价键形式键合在高分子上,得5-氟尿嘧啶的高分子前药。用IR、UV、1HNMR及DSC对其结构进行表征,用紫外光谱测定其药物含量,载药高分子的接药率约为38.4%,高分子前药在pH=7.2的磷酸盐介质中42天内的药物累积释放量为57.53%。实验结果表明,5-氟尿嘧啶以共价键的形式键合在聚[N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺]之上,在体外有明显的缓释效果。 相似文献
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聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物的圆二色光谱分析 总被引:1,自引:0,他引:1
用三乙胺和双端氨基聚乙二醇分别引发经酯化、环化等处理的谷氨酸开环聚合制备聚谷氨酸苄酯(PBLG)和聚谷氨酸苄酯-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯嵌段共聚物(PBLG-PEG-PBLG,GEG)。采用圆二色光谱对聚合物溶液的旋光性进行分析,以确定共聚物中PBLG嵌段的构型和含量。结果表明,均聚物和共聚物中的PBLG嵌段都以α-螺旋构型存在,中间的PEG不扰乱其构型,通过聚合物的圆二色性(circular dichroism,CD)计算出的PBLG嵌段含量与核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)所得结果基本一致。 相似文献
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应用99mTc标记法测定半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺在小鼠体内的生物分布 总被引:2,自引:0,他引:2
采用二环己基碳二亚胺(DCC)作缩合剂,4-二甲基氨基吡啶(DMPA)作催化剂,将双官能团螯合剂二亚乙基三胺五乙酸(DTPA),键合在化学合成的聚氨基酸材料聚羟乙谷氨酰胺(PHEG)及拟糖蛋白半乳糖-聚羟乙谷氨酰胺(GAL—PHEG)上,用同位素^99mTc对其进行标记,将Tc-PHEG和Tc-GAL-PHEG注射到小鼠体内,研究其在小鼠心、肝、胃、肾等器官中的生物分布;研究结果表明Tc-GAL-PHEC在肝中的含量高于Tc-PHEG。且随着糖基含量的增大在肝中的含量有所增加。 相似文献
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聚乙二醇单甲醚-聚L-赖氨酸嵌段共聚物的合成及其表征 总被引:1,自引:0,他引:1
以L-赖氨酸为原料,先制备Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸,光气法合成Nε-苄氧羰基-L-赖氨酸-N-羧酸酐[Lys-(Z)-NCA]。以聚乙二醇单甲醚(MPEG)为原料,制备了端氨基聚乙二醇单甲醚(MPEG-NH2),并以此为大分子引发剂,在氯仿中引发Lys-(Z)-NCA开环聚合,经无水溴化氢脱苄,合成不同组成和分子量的聚乙二醇单甲醚-聚L-赖氨酸嵌段共聚物。用IR1、H-NMR、GPC、DSC等对共聚物结构进行了表征。结果表明:MPEG-NH2引发Lys-(Z)-NCA开环聚合得到的是嵌段共聚物,通过1H-NMR谱计算得到了共聚物MPEG-PLL-1、MPEG-PLL-2、MPEG-PLL-3、MPEG-PLL-4中PLL链段的摩尔分数分别为0.553、0.795、0.848、0.861,共聚物数均分子量(Mn)分别为2.3×104、6.1×104、8.6×104、9.5×104。 相似文献
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