抗抑郁药艾司西酞普兰的合成工艺改进

报道了一种抗抑郁药艾司西酞普兰(1)的合成工艺改进。以消旋的4-二甲基氨基-1-（4-氰基-2-羟甲基苯基）-1-（4-氟苯基）-1-丁醇为原料，经D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分、环合合成1,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。通过将拆分母液中残留的R-构型原料经分离、在硫酸作用下发生构型翻转并环合的方法，提高了1的收率(成盐产物总收率45.4%，光学纯度98.9%)。     

2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应构建二氢苯并呋喃类化合物

在无催化剂的条件下，研究了2-羟基-β-硝基苯乙烯与硫叶立德的[4+1]环加成反应，考察了溶剂和温度对反应收率及非对映选择性的影响，以99%的收率和>20/1的非对映选择性合成了一系列2,3-二氢苯并呋喃类化合物，其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）确证。     

钪催化的傅克反应合成含三氟甲基化合物

探究了Sc(OTf)₃催化的吲哚与(E)-4,4,4-三氟-1-(2′-吡啶基)丁-2-烯-1-酮的傅克反应。考察了催化剂和溶剂对反应收率的影响,以95%~99%的收率得到一系列含有三氟甲基的吲哚类化合物,其结构经¹H NMR、 ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）确认。