小叶九里香化学成分研究

芸香科九里香属(Murraya)无刺灌木或小乔木,约12种,分布于亚洲热带、亚热带地区,我国有6种,2个变种[1].具有丰富的植物资源,本属药用植物在我国自古供药用.小叶九里香为芸香科九里香属灌木或小乔木,又名满江香、七里香等,原产广东、广西、福建、云南等省区.九里香的花、叶、果均含精油,出油率为0.25%,精油可用于化妆品香精、食品香精;叶可作调味香料;枝叶入药,有行气止痛、活血散瘀之功效,可治胃痛、风湿痹痛,外用有局部麻醉作用,可治牙痛、跌扑肿痛、虫蛇咬伤等.味辛、苦,微温;有小毒.对破伤风以及流行性乙型脑炎有一定的治疗作用.此外,医药上还以之为强壮剂、健胃剂等.九里香属植物的化学成分研究,已报道约200多个化合物,其中以咔吧唑生物碱为主,并含有黄酮及其甙类,香豆素,苯丙素及其甙类等,由于咔吧唑类生物碱具有的较强生理活性而起研究者的广泛兴趣.     

17-[3,6-二氧杂-8-N-(取代肉桂酰基)辛二胺]-17-去甲氧基格尔德霉素新颖衍生物的合成

格尔德霉素(geldanamycin,GA)是一个以热休克蛋白90(Hsp90)为靶点的高效抗肿瘤先导物,但其临床应用受到了肝脏毒性的限制.目前通常对其C-17位进行修饰,以保留活性和降低肝毒性.本研究提出了一种GA结构修饰的新思路,即在GA的C-17位引入烷胺基链,进而接入保肝基团肉桂酰基.报道了26个17-(3,6-二氧杂-8-N-(取代肉桂酰基)辛二胺)-17-去甲氧基GA新颖衍生物的合成;体外人乳腺癌细胞株MDA-MB-231生长抑制实验和靶点亲和实验结果表明,化合物3u有明显细胞毒性和靶点选择性(IC50=1.5μmol/L,Kd=1.14μmol/L);并对该类衍生物的构效关系进行了讨论,对深入开展GA结构修饰的相关研究有参考价值.     

舞花姜的化学成分

舞花姜（Ｇｌｏｂｂａｒａｃｅｍｏｓａｓｍｉｔｈ）为姜科舞花姜属植物,产于我国南部、西南部等地。其根和果实在民间药用,有健胃、消炎的功能,用于治疗胃炎、消化不良、急慢性肾炎等［１］。尚未见有关舞花姜属植物化学成分和药理活性的研究报道,为此我们对其地下部分的化学成分进行了研究。乙醇提取物的石油醚可溶部分经硅胶柱和萄聚糖凝胶柱层析分离得到五个化合物,经光谱鉴定为木栓酮（ｆｒｉｅｄｅｌｉｎ１）,ｃｙｃｌｏｅｕｃａｌｅｎ－ｏｌ（２）、３－羟基－豆甾－５烯－７－酮（３－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｓｔｉｇｍａｓｔ－５－…     

基于抗肿瘤活性化合物MED烟酸类衍生物的设计及作用靶点

通过变性荧光素酶的再复性实验发现真菌环氧二烯(Mycoepoxydiene,MED)对热休克蛋白(Heat shock protein 90,Hsp90)具有抑制作用.Western Blot实验结果表明,MED影响人宫颈癌细胞株HeLa中Hsp70及Hsp90的客户蛋白质(Akt,Raf-1)的表达,表明MED是Hsp90的抑制剂.通过靶向对接技术预测了MED与人Hsp90 N端ATP结合位点的结合情况,并在此基础上发现,MED的烟酸类衍生物4-NDM与Hsp90的结合具有比MED与Hsp90更强的亲和作用.体外实验结果证明,MED的烟酸类衍生物4-NDM及3-NDM对HeLa细胞表现出比MED更强的细胞毒活性;可通过上调Hsp70,并下调Akt和Raf-1而影响HeLa细胞中Hsp90相关蛋白质的表达.由此推测,MED及其烟酸类衍生物可以通过抑制Hsp90,而使其客户蛋白Akt或Raf-1发生降解,发挥其抗肿瘤作用.     

云南美登木内生真菌Phomopsis sp. Lz42的化学成分

从云南美登木内生真菌Phomopsis species Lz42的琼脂平板发酵物中分离得到2个倍半萜和5个麦角甾醇类化合物(1~7), 其中化合物1和2为新化合物. 应用波谱技术确定其结构为4-Deacetyl-10-oxo-dihydrobotrydial(1)和麦角甾-6,22-二烯-5α,8α-环二氧-3-甲酸酯(2).     

紫杉醇生物合成综述

本文对近年来紫杉醇生物合成的途径中关键酶的研究进展进行了评述。目前紫杉醇的生物合成途径已初见端倪,其生物合成途径中环化酶的基因已经克隆成功。在分子及基因水平上生产紫杉醇的曙光开始出现。     

一些特异生境微生物的化学成分及其抗肿瘤活性研究

癌症发病率和耐药性的不断攀升,促使新结构和新作用机制药物的发现更为迫切.近年来,特异生境微生物的化学成分和生物活性研究日益受到关注.本课题组通过对药用植物内生菌和海洋微生物的分离、筛选和系统的化学成分分离,获得了一些结构新颖复杂的活性天然产物,并对其中2个化合物的抗肿瘤作用机制进行了研究.这些结果表明特异生境微生物蕴含着丰富的新活性化学成分,值得深入发掘.     

华萝摩的化学成分

从萝摩科植物华萝摩(Metaplexis hemsleyana Oliv.)的根中分离到四个新甾体去氧糖甙, 分别命名为hemoside A(1), hemosideB(2), hemoside C(3)和hemoside D(4)。经光谱分析及化学反应鉴定其结构依次为: 12, 20-O-二苯甲酰肉珊瑚苷元3-O-β-D-磁麻吡喃糖苷; 12, 20-O-二苯甲酰肉珊瑚苷元3-O-β-D-黄夹吡喃糖基(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷; 12-O-乙酰-20-O-苯甲酰肉珊瑚苷元3-O-β-D-黄夹吡喃糖基(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷; 吉马苷元3-O-β-D-黄夹吡喃糖基(1→4)-β-D-夹竹桃吡喃糖基(1→4)-β-D-磁麻吡喃糖苷。     

多酮类化合物的生物合成

近10 年来, 随着分子生物学的研究方法和技术在生物有机化学中的广泛应用, 天然产物尤其是多酮类化合物的生物合成研究取得了令人瞩目的进展。本文简单地介绍了天然多酮类化合物的生物合成途径。     

中药紫珠中的二萜

紫珠(Callicarpa pedunculataR.Brown)为马鞭草科紫珠属植物,主要分布在我国南部地区,根、茎、叶及种子均可入药,有通经活血之功效[1].该属植物在中医临床上主要用于各种出血症,其中较常用的为紫珠,紫珠首载于<本草拾遗>,别名止血草,传说本药得之于某盗贼,故又称为"贼仔草"、"创伤草".经文献查阅,国内外对紫珠化学成分研究的报道较少,报道的化合物主要为黄酮、萜类成分[2-5].为了寻找紫珠中的活性成分,我们对紫珠的化学成分进行了研究.