天然抗氧化剂麦角硫因的合成工艺研究

采用仿生合成法制备麦角硫因。以L-组氨酸(2)为起始原料,经还原胺化、甲基化得直接生物前体L-组氨酸甜菜碱(4);4与L-半胱氨酸、3-巯基丙酸经“一锅法”合成麦角硫因(1),总收率46.95%,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和MS(ESI)谱确证,纯度为99.56%(HPLC法)。该路线步骤简短、原料价廉易得、反应条件温和、操作简便、收率较高,适用于百克级麦角硫因的制备。     

非布司他荧光药物分子的合成及体外活性测试

以2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯为原料,经水解得到中间体10;以二甲基膦乙酸苄酯为原料,经Witting反应、氢化还原双键、环合及钯/碳催化氢化脱苄基四步反应,得到中间体BODIPY-FL;10与BODIPY-FL缩合得到非布司他荧光药物探针分子,其结构经1H NMR,MS(ESI...