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以五氟苯甲醛和吡咯经缩合反应合成了五氟苯基二吡咯烷烃(1); 1与3-氯-4-羟基苯甲醛经缩合反应合成了一个新的10-位苯环被氯原子取代的单羟基自由咔咯--10-(3-氯-4-羟苯基)-5,15-二(五氟苯基)咔咯(〖STHZ〗2〖STBZ〗),收率12.0%,其结构经UV-Vis, 1H NMR, 19F NMR, HR-ESI-MS和X-射线单晶衍射表征。琼脂糖凝胶电泳实验发现:2在光照下能够有效引起超螺旋质粒pBR 322 DNA发生断裂,当浓度为100 μmol·L-1时,活性最强,断裂百分比为68%。 相似文献
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咔咯钴(Ⅲ)配合物与DNA的相互作用及抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了10-(4-羟基苯基)-5,15-二(五氟苯基)咔咯钴(Ⅲ)配合物(1-Co)和10-(4-吩噻嗪苯基)-5,15-二(五氟苯基)咔咯钴(Ⅲ)配合物(2-Co),并采用核磁共振波谱、质谱和紫外-可见光谱等对其结构进行了表征,利用紫外光谱、荧光光谱、圆二色谱、黏度测试和琼脂糖凝胶电泳等技术研究了配合物1-Co和2-Co与小牛胸腺DNA(ct-DNA)之间的相互作用.结果表明,配合物1-Co和2-Co与DNA之间的作用模式为外部结合,且在光照下均能引发DNA断裂.细胞毒性实验结果表明,配合物1-Co和2-Co具有很低的暗细胞毒性,但在光照条件下均能有效抑制H460,He La,A549等肿瘤细胞株增殖,表明配合物1-Co和2-Co在光动力治疗中具有潜在的应用价值.细胞核染色和线粒体膜电位检测结果表明,在光照条件下配合物2-Co可能是通过氧化损伤线粒体的途径抑制肿瘤细胞增殖. 相似文献
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以单羟基自由咔咯为起始原料,与吩噻嗪-10-碳酰氯(PTZ)反应制得吩噻嗪-咔咯二元化合物(2);2与醋酸锰反应合成了一种新型5,15-二(2,3,4,5,6)-五氟苯基-10-(4-吩噻嗪苯基)咔咯锰(Ⅲ)配合物(3),收率80.0%,其结构经UV-Vis和HR-MS(ESI)表征。通过琼脂糖凝胶电泳实验探讨了其催化氧化DNA的活性。结果表明:在过氧化氢存在下,3能有效引起超螺旋p BR322 DNA发生氧化断裂,3浓度为250μmol·L~(-1)时,氧化断裂DNA的活性达34%。通过紫外滴定、荧光滴定、圆二色谱推断3与小牛胸腺(ct-DNA)的结合模式为外部结合。 相似文献
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以单羟基自由咔咯为起始原料,与吩噻嗪-10-碳酰氯(PTZ)反应制得吩噻嗪 咔咯二元化合物(2); 2与醋酸锰反应合成了一种新型5,15-二(2,3,4,5,6)-五氟苯基-10-(4-吩噻嗪苯基)咔咯锰(Ⅲ)配合物(3),收率80.0%,其结构经UV-Vis和HR-MS(ESI)表征。通过琼脂糖凝胶电泳实验探讨了其催化氧化DNA的活性。结果表明:在过氧化氢存在下,3能有效引起超螺旋pBR322 DNA发生氧化断裂,3浓度为250 μmol·L-1时,氧化断裂DNA的活性达34%。通过紫外滴定、荧光滴定、圆二色谱推断3与小牛胸腺(ct-DNA)的结合模式为外部结合。 相似文献
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