贝曲西班的改进合成

以5-甲氧基-2-硝基苯甲酸为起始原料,经氢化、酰化、与二甲胺进行亲核加成反应,制得贝曲西班,总收率达61%以上。该方法具有原料易得、反应条件温和、收率高等优点,降低了生产成本,有良好的工业化应用前景。     

3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物的合成与止吐活性研究

以1,3-环己二酮(1)为起始原料, 一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1,3-环己二酮单苯腙(2), 2在ZnCl₂催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮(3), 3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5, 5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-(4-取代-哌嗪-1-甲基)-1,2,3,9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a～6i. 所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构; 初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型研究了新化合物的止吐活性, 结果表明部分新化合物活性与昂丹司琼相当.     

基于肉桂酰肼的Zn2+、Mg2+和Cd2+Turn-On型荧光探针研究

本文以肉桂酸甲酯、水合肼及水杨醛为原料,设计合成了一种“turn-on”型离子选择性荧光探针,采用NMR、IR及HRMS对其结构进行了表征,结果表明该探针为N’-[(2-羟苯基)亚甲基]-3-{2-[(2-羟苯基)亚甲基]肼-1-基}-3-苯丙酰肼(ZL)。基于其存在的酰基和邻羟苯基亚甲基胺结构,研究了其对不同金属离子的识别作用,结果Zn²⁺、Mg²⁺和Cd²⁺对探针ZL荧光表现出“turn-on”效应,其荧光分别增强了47、21、24倍,而其他金属离子对其荧光光谱及强度无影响,化合物ZL表现出对Zn²⁺、Mg²⁺和Cd²⁺的高选择性识别和高灵敏检测,其检出限分别为5.5nmol·L^-1、8.4nmol·L^-1、9.9 nmol·L^-1。通过Job’s plot实验表明ZL与Zn²⁺、Mg²⁺和Cd²⁺的结合比为1∶1,结合核...