FBG传感器复用解调异常的研究

基于光纤布拉格光栅应变传感器的解调原理,分析了传感器性能蜕化时应变传感系统中解调异常的问题,通过理论推导及模拟仿真,发现了存在解调的测量峰值波长少于实际传感器数量的现象,并提出了解决方法,在工程应用中对此进行了验证,证实了方法的有效性。     

拉帕替尼类似物的合成及抗肿瘤活性研究

以N'-(2-氰基-4-碘苯基)-N,N-二甲基甲脒为原料,经过Dimroth重排反应、Suzuki偶联、还原氨化3步反应合成了4种新型的拉帕替尼类似物。借助NMR、IR和HRMS对反应中间体和目标化合物进行结构表征,并采用MTT法在SW480、A549和A431人肿瘤细胞上进行了这些化合物抗肿瘤活性的初步体外评价。结果表明,以上4种化合物均具有明显的抑制肿瘤细胞生长作用,特别是化合物5a对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性(IC50:5.78~13.38μmol/L),与临床使用的抗肿瘤药物拉帕替尼的活性(IC50:4.80~14.90μmol/L)相当。     

新型苦参碱衍生物的水相合成及其晶体结构（英文）

在水相中,以高收率一步合成了13种苦参碱类似物,并借助~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS对化合物进行了结构表征.通过X射线单晶衍射分析得到化合物13-(哌啶-1-基)苦参碱(a)、13-(哌啶-1-基)二硫代甲酸苦参碱酯(k)和13-(吗啉-4-基)二硫代甲酸苦参碱酯(m)的精确结构,单晶衍射分析数据显示,三种化合物的结构中都包含5个手性碳原子,其绝对构型分别为5(S),6(S),7(R),11(R),13(S).化合物a单晶结构中含有三个氢键O(2)—H(21B)…N(2),O(2)—H(21A)…O(1)和C(9)—H(9A)…O(1),这些氢键在单晶的形成过程中起着重要的作用.生物活性测试实验显示,所合成的化合物对抑制人结直肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和人表皮鳞癌细胞A431的增殖有一定作用.在苦参碱13位碳上引入氮或硫原子可以提高化合物的抗肿瘤活性.     

4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

以3-羟基苯甲腈为原料,经过6步反应(醚化、硝化、还原、甲脒的形成、环化和取代)合成了两个新型4-对丙烯基苯氨基喹唑啉衍生物4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[2-吗啉基乙氧基]喹唑啉和4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉。化合物的结构经IR、HRMS、1H NMR和13C NMR确认。以人结肠癌细胞(SW480)、人肺癌细胞(A549)、人皮肤鳞状细胞癌细胞(A431)为模型,采用MTT法对所得化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。结果表明,两个化合物均具有一定的抗肿瘤活性。特别是化合物4-[4-(E)-丙烯基苯氨基]-6-[3-吗啉基丙氧基]喹唑啉对所试肿瘤细胞均表现出良好的生长抑制活性(IC50:10.0~18.2μmol/L),与临床使用药物吉非替尼的活性(IC50:4.1~18.5μmol/L)相当。     

芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物的合成及抗肿瘤活性

分别以2-甲基-5-硝基苯甲酸、2-氯-5-硝基苯甲酸为原料,经羧基氯化、Friedel-Crafts酰基化、羰基还原、硝基还原和还原胺化反应合成了4种新型的1,2-O-异丙叉基-5-芳氨基代-α-呋喃葡萄糖衍生物。 利用IR、NMR和HRMS等技术手段对反应所及中间体及目标化合物进行了结构测定和表征,并采用MTT法将目标化合物对3种人体肿瘤细胞的抗肿瘤活性进行了初步评价。 结果表明,目标化合物1a1对肿瘤细胞的生长抑制作用优于其它3种目标化合物,特别是对A431细胞表现出更明显的生长抑制活性(IC₅₀:(6.54±1.34) μmol/L)。     

5-甲基-4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]吡咯并三嗪-6-甲酸乙酯的合成及其抗肿瘤活性

以3-甲基-2-氰基吡咯-4-甲酸乙酯为原料,采用新的路线,经3步反应合成了5-甲基-4-[3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基]吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸乙酯。通过对其合成过程中的反应条件优化,使反应收率得以提高,三步反应总收率26.4%。借助核磁共振、质谱等检测手段对反应中间体和目标化合物进行了结构表征。通过对人系肿瘤细胞SW480、A549和A431生长抑制活性实验,表明所得目标化合物能够选择性抑制肿瘤细胞A431的增殖(IC50:2.62±1.82μM)。