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1.
为提高齐墩果酸的水溶性和稳定性,以齐墩果酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得齐墩果酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-葡萄糖、D-氨基葡萄糖为起始原料,通过对糖羟基的保护与去保护,得到一系列的二糖、四糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径和对甲苯硫基途径,利用合成的糖片段对1的3-位羟基进行糖化学结构修饰,合成了4种新型的齐墩果酸糖苷化衍生物(2~5),其结构经1H NMR,13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~5对高表达人结肠癌细胞(HCT8)的体外抑制活性。结果表明:2~5对HCT8有一定的抑制作用,化合物5浓度为1×10^-3 mmol/L时,抑制率达到(98.96±0.10)%。 相似文献
2.
建立了逐步合成具有重要生物活性的2-脱氧-2-氨基葡萄糖寡糖链的通用方法。采用邻苯二甲酰基保护氨基、硫代苯基为还原末端的离去基团,以氨基葡萄糖为起始原料,几种保护的几丁寡糖及结构类似物被合成:3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(4)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-(3-O-乙酰基-6-O-苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(6)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)-b-D-吡喃葡萄糖甲苷(8)、3-O-乙酰基-4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基-b-D-吡喃葡萄糖)- (1→3)-(4,6-O-亚苄基-2-脱氧-2-邻苯二甲酰亚氨基)- b-D-吡喃葡萄糖甲苷(10)。所合成化合物通过核磁共振和质谱分析确证了其化学结构。 相似文献
3.
以常春藤皂苷元为起始原料,依次将28-羧基甲基化,23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O-乙酰基-28-羧甲酯(2);然后将2的3-羟基进行糖化学结构修饰,合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物(3~5),其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了2~5的体外抗人膀胱癌细胞(T-24)活性。结果表明:浓度为1×10-6 mol·L-1时,3~5的抑制活性均高于2,抑制率分别为(14.40±2.29)%, (11.92±3.30)%和(11.92±3.30)%。 相似文献
4.
通过连接不同糖片段的三氯乙酰亚胺酯衍生物、甲基衍生物、对甲基苯硫酚衍生物等合成了4个常春藤皂苷元衍生物(4~7,其中6和7为新化合物),其结构经1H NMR和 13C NMR表征。采用MTT法检测了化合物对人结肠癌细胞COLO205的抑制活性。结果表明:4和5对COLO205细胞有部分抑制作用,与浓度正相关;6对COLO205只在高浓度(1.00×10-4mmol/L)有较好抑制作用(98.36±0.43%); 7只在中等浓度(1.00×10-5 mmol/L)对COLO205有微弱抑制作用(2.75±1.22%)。 相似文献
5.
6.
为提高常春藤皂苷元的水溶性和稳定性,对其3-OH及28-COOH进行了结构修饰,合成了3个新型的常春藤衍生物(4, 7和11),其结构经1H NMR, 13C NMR和MS-(ESI)表征。采用MTT法研究了4, 7和11对胃癌瘤株(BGC-823)的体外抑制活性。结果表明:4, 7和11对BGC-823的分泌表达有一定抑制作用。浓度为1×10-4 mol·L-1时,4, 7和11对BGC 823的抑制率分别为(98.03±2.16)%, (95.02±11.31)%和(25.34±3.57)%。 相似文献
7.
为改善白桦脂酸的水溶性和稳定性,以白桦脂酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得白桦脂酸-28-羧甲酯(1)。分别以D-半乳糖、D-氨基葡萄糖等为起始原料,通过对糖羟基保护与去保护,得到一系列单糖、二糖片段。通过三氯乙酰亚胺酸酯途径合成的糖片段对1的3-位羟基进行修饰,合成了3种白桦脂酸糖苷化衍生物2~4,其结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法测试了2~4对人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性。结果表明:化合物2~4在不同浓度下对A549细胞均有一定抑制作用,其中化合物4在浓度1×10-3 mmol·L-1时抑制率最高,达到(91.07±0.18)%。
相似文献
8.
报道了α-Neu5Ac-(2-3)-β-Gal-(1-4)-β-Glc-(1-1)-Cer (GM3)的有效合成方法. 将选择性保护的乳糖二醇与唾液酸黄原酸酯(Xanthate)在AgOTf/PhSCl催化下高立体、高区域选择性糖苷化得到含唾液酸的三糖, 经脱苄基保护及全乙酰化后, 在温和条件下脱去还原端保护基, 并制备成三氯乙酰亚胺酯糖苷, 与选择性保护的鞘氨醇缩合得到含叠氮化合物9. 后者用Ph3P还原后, 在EDC存在下与硬脂酸酰化反应, 得化合物11, 脱去保护基后获得目标产物GM3 (1), 为研究肿瘤疫苗提供有用材料. 化合物结构经NMR, MS和HRMS确证. 相似文献
9.
10.
合成了两个结构新颖的几丁寡糖结构类似物: β-1,3连接的乙酰氨基葡聚二糖和β-1,3连接的乙酰氨基葡聚三糖, 并通过核磁共振和质谱分析确证了其化学结构. 与天然的几丁寡糖不同, 本文所合成的葡聚二糖和葡聚三糖均采取了1→3糖苷键的连接方式, 为研究几丁寡糖诱导植物抗病活性与寡糖区域异构体之间的关系提供有用材料. 相似文献