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β-咔啉结构广泛存在于生物活性分子之中,为探索非酸性反应条件下合成β-咔啉衍生物的方法,以色胺类化合物和醛类为原料,以改进的Pictet-Spengler反应为关键步骤,再经氧化脱氢合成4个多取代β-咔啉化合物(2a~2d),其结构经1H NMR和MS(ESI)确证。经过对Pictet-Spengler反应步骤中物料比、溶剂、反应温度与时间进行考察后发现:在色胺类化合物为2.0 mmol,醛为3.0 mmol,六氟异丙醇钙为0.4 mmol,二氯甲烷为20.0 mL,室温反应24 h的最优条件下,四氢-β-咔啉化合物中间体(1a~1d)的收率为75%~89%,反应存在取代基效应,含芳香性基团底物收率较高。 相似文献
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糖尿病是我国慢性疾病中威胁人类健康的主要疾病,治疗糖尿病的药物作用靶点主要有二肽基肽酶4(DPP-4)、单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)、过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)受体等,其中以DPP-4为靶点的靶向药物研究是近几年的热点.DPP-4抑制剂是治疗2型糖尿病的药物,其最大的优点是不易诱发低血糖和增加体重.据报道,目前已上市的DPP-4靶向药物可引起胰腺炎和超敏等不良反应,因此继续开发新型DPP-4抑制剂的降糖药物,以避免不良反应发生值得进一步深入研究.在系统的文献调研基础上,总结出具有潜在的降糖活性杂环结构,并通过计算机分子模拟对接,针对DPP-4靶点,最终筛选出5种易合成且降糖活性较高的杂环结构,并对其合成路线及构效关系进行归纳总结分析,为今后开发安全高效、结构新颖的DPP-4抑制剂的降糖药物提供研究基础. 相似文献
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