(聚酰胺-胺)树状大分子对甲氨蝶呤的复合和释放研究

以甲氨蝶呤(MTX)为模型药物,研究了PAMAM与MTX的复合及体外释放.1H-,13C-NMR数据表明MTX与PAMAM树状大分子形成复合物是由于MTX羧基和PAMAM树状大分子外端氨基之间的相互作用.该复合物在pH=7.4,10 mmol/L Tris-HCl中非常稳定,表现出明显的缓释效果.当溶液中的离子强度增加时,会破坏PAMAM-MTX复合物的稳定性,缓释作用部分或全部失去,说明PAMAM树状大分子与MTX之间的相互作用属于静电作用.UV测得每个G5.0 PAMAM、G4.0 PAMAM树状大分子分别能复合271、4个MTX分子.     

喹啉酮类化合物的合成及抗HIV活性研究进展

4-喹啉酮及其衍生物具有良好的抗病毒及抑制HIV-1整合酶活性。喹啉酮类化合物的合成研究成为抗HIV整合酶抑制剂研究开发的重要领域之一。文章着重从环合形成喹啉酮骨架的角度出发,综述了喹啉酮类化合物合成的最新进展,同时对其抗HIV活性作了简要介绍。