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This paper reports the total synthesis of optically pure maytansinol and maytansine. The physical constants and spectral data including R_f, m.p., specific rotation, HPLC, UV, CD, IR, NMR, and MS, of synthetic maytansinol and maytansine are identical with those of natural products in all respects. The preliminary biological test showed that synthetic maytansine possesses the same inhibitory activity in vitro against carcinoma cells as the natural product. 相似文献
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2-甲基-3-乙酰基-5-羥基苯并呋喃在甲醚化后經Willgerodt-Kindler反应变成N-(2-甲基-5-甲氧基苯并呋喃-3-硫代乙酰)嗎啉(Ⅸ)。Ⅸ用碱水解成2-甲基-5-甲氧基苯并呋喃-3-乙酸(Ⅹ)后再变成甲酯(Ⅺ)。此酯一方面与氨直接作用生成酰胺Ⅻa,另一方面經迭氮化酰变成N-取代酰胺, 。这些酰胺与硫代酰胺Ⅸ均用氫化鋰鋁还原成相应的胺(Ⅰ—Ⅶ)。 相似文献
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对位上带有二甲氨甲基、二乙氨甲基及β-乙氨乙巯基的硝基苯用盐酸与锡或铁屑还原成相应苯胺(IIa,b,e)。后者与按照已知方法制备的对β-二乙氨乙基及β-二乙氨乙氧基苯胺(IIc,d)都在18%盐酸溶液中用亚硝酸重氮化,并与三氯化锑生成复盐,再脱氮分解成为苯酰氯(Ⅰ)。除β-二乙氨乙氧基化合物(Id)以外,其余的产率均尚称满意。将粗制苯(月弟)酰氯溶于热水中,加入浓盐酸使其重行析出,反复处理,便足纯化。 相似文献
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The synthesis of an important intermediate, C_5-N fragment of maytansine, is described in this paper. This fragment possesses aromatic moiety, two conjugated trans-double bonds and three asymmetrical carbons, C_6, C_7, C_(10), of maytansine. 相似文献
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通过酰烯胺的光环化反应, 合成了六个D环带硝基的小檗因类化合物。在酰烯胺的制备中, 还得到了几个非预期的副产物, 阐明了它们的结构。 相似文献