氟康唑衍生物的设计合成及体外抗真菌活性研究

为了寻找活性更好的抗真菌化合物,基于已有的计算机辅助药物设计结果,保留氟康唑母体结构必需药效团,设计、合成了22个含对甲酚和胸腺嘧啶的氟康唑新衍生物.目标化合物的结构经1H NMR、元素分析和ESI-MS确证,初步体外抗真菌活性试验结果表明,化合物5l对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a～5e,5g,5h,7a和7b对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.炔丙基取代氨基侧链结构的引入有利于提高该类目标化合物体外抗真菌活性,值得进一步深入研究.     

西地那非的合成

西地那非 (ｓｉｌｄｅｎａｆｉｌ,商品名 :Ｖｉａｇｎａ)是美国辉瑞公司于 1 997年开发上市的新型磷酸二酯酶 5型(ＰＤＥ5 )抑制剂 ,化学名为 5 〔2 乙氧基 5 (4 甲基哌嗪 1 磺酰基 )苯基〕 1 甲基 3 正丙基 1 ,6 二氢 7Ｈ 吡唑并〔4,3 ｄ〕嘧啶 7 酮。作者对文献[1- 3] 的合成路线及合成方法进行了改进 :在中间体 4 氨基 1 甲基 3 正丙基吡唑 5 甲酰胺制备中 ,采用水合肼作还原剂 ,收率达 91 5 % ,且后处理方便 ,易于操作 ,安全简单 ,产品质量稳定。ＨＮＭＲ谱 ,元素分析结果与对照品完全一致。在环合反应中使用表面活性剂十二…     

高血压合并高脂血症患者铜锌与载脂蛋白关系的研究

为探讨血清锌(Zn)和铜(Cu)含量变化与载脂蛋白A—I(Apo A—I)和载脂蛋白B(Apo B)的关系，采用原子吸收光谱法和试剂盒分别检测了44例高血压合并高脂血症患者、42例单纯高血压病患者的血清Zn和Cu及Apo A—I和Apo B，并与30例正常对照组进行了比较分析。结果显示，高血压合并高脂血症患者的血清Zn、c(Zn)／c(Cu)比值及Apo B均明显高于单纯高血压组和对照组，而血清Cu、Apo A—I及ρ(Apo A—I)／ρ(Apo B)比值则低于单纯高血压组及对照组。血清Zn和c(Zn)／c(Cu)与Apo B呈显著正相关，而血清Cu与Apo A—I和ρ(Apo A—I)／ρ(Apo B)比值呈负相关。提示Zn和Cu含量变化与Apo A—I和Apo B有密切的关系。     

新型三唑醇衍生物的合成及抗真菌活性

依据三唑醇类化合物的构效关系, 保留基本药效团三唑环、叔醇羟基和2,4-二氟苯基, 引入新的含哌嗪侧链结构, 设计合成了12个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代-2-丙醇类化合物.     

辣椒素和辣椒酯的合成

对以己内酯为起始原料合成辣椒素的工艺进行全新改进, 直接以6-溴己酸乙酯为起始原料, 经6步反应合成了目标化合物辣椒素及其同系物辣椒酯.