具有杀菌活性的2-乙氧羰基-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂卓的初步构效关系

以2-乙氧羰基取代的1,5-苯并硫氮杂卓A1和A2为模型化合物,合成了3个系列34个1,5-苯并硫氮杂卓衍生物11~17,考察了它们对新生隐球菌的抑菌活性及杂卓A1和A2的构效关系.研究结果表明,杂卓A1和A2分子中2-位的乙酯基与七元杂环直接相连对其抗真菌活性是必要的.     

基于乙酸为溶剂和催化剂的芳乙酮Mannich反应

采用乙酸作溶剂和催化剂, 将芳乙酮与甲醛和二级胺进行Mannich反应及热解反应, 并未得到预期的Mannich碱或α,β-不饱和酮(2), 而是以较高产率(65%~73%)生成了乙酸(2-芳甲酰基)烯丙酯(3a~3o). 通过核磁共振波谱、 高分辨质谱和红外光谱表征了化合物3a~3o的结构, 研究了此“异常”反应的发生条件, 并提出了可能的反应机理. 结果表明, 芳乙酮的特殊结构及反应中过量的乙酸是产生化合物3a~3o的决定因素.