白藜芦醇结构修饰及药理活性

从自然界中寻找活性先导化合物,再进行结构修饰,以提高化合物的活性和降低毒性是目前创新药物的一条重要思路。白藜芦醇是在葡萄等植物中广泛存在的植物抗毒素,对人类目前的疾病如肿瘤、心血管疾病、神经退行性疾病和病毒感染等具有良好的预防作用,是一种具有开发潜力的先导化合物。近年来越来越多的科学家对其进行结构改造以得到高活性化合物,例如对双键、苯环的修饰。本文就目前对白藜芦醇修饰及其药理活性进行阐述和讨论。     

10-苄基吖啶酮的合成及其与硼氢化钠还原反应研究

合成了一系列的10-苄基吖啶酮类化合物, 并探讨了一种用硼氢化钠氢化还原吖啶酮制备10-苄基-9,10-二氢吖啶的简便方法. 吖啶酮1与氯化苄及其衍生物2在氢化钠/N,N-二甲基甲酰胺/碘化钾中反应高产率生成10-苄基吖啶酮类化合物3; 3经硼氢化钠氢化还原生成10-苄基-9,10-二氢吖啶类化合物4, 产率88%～96%. 反应中没有得到预期的产物10-苄基-9,10-二氢吖啶醇类化合物4’, 其反应机理可能是3首先被硼氢化钠还原成醇中间体4’, 4’在硼氢化钠存在下不稳定, 迅速地被进一步还原成4.