β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及抗癌活性研究

以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料, 经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应在β-榄香烯母体上成功地引入含吡啶基的三齿螯合剂, 并与稳定的三羰基铼配位, 得到了一种新的铼(I)三齿配合物, 在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记. 反应中间体及最终化合物分别用IR, ¹H NMR, HRMS, HPLC或元素分析进行表征, 并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究. β-榄香烯三羰基铼配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价, 为探讨β-榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能, 并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础.     

肿瘤的化学治疗Ⅱ. 与普鲁卡因,辛可卡因等局部麻醉剂有关的氮芥类化合物的合成

1.本文报告对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酸(β-二乙氨基)-乙酯(Ⅳ,普鲁卡因氮芥),对-双-(2-氯乙基)苯甲酸(β-二甲氨基)-乙酯(Ⅴ),对-双-(2-氯乙基)-氨基苯硫羟甲酸(β-二乙氨基)-乙酯盐酸盐(Ⅶ,硫卡因氮芥),N-(β-二乙氨基)-乙基-对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酰胺(Ⅷ)及一些有关化合物的合成。2.自2-氯-6-硝基-辛可宁酰氯(X)或辛可卡因(ⅫⅠ)开始分别经五步或四步反应合成 N-(β-乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-双-(2-氯乙基)-氨基-辛可宁酰胺(ⅩⅥ,辛可卡因氮芥)。3.化合物Ⅳ,ⅩⅥ和 N-(β-二乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-硝基-辛可宁酰胺(Ⅻ)均具局部麻醉作用,其中以Ⅻ为最强,但其相应的双-羟乙基化合物Ⅲ和ⅩⅤ都无麻醉作用。化合物Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ和ⅩⅥ在体外对肉瘤180和艾氏腹水瘤细胞均有抑制作用。     

肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩⅩⅣ.双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸有关化合物的研究 (四)2-双(β-氯乙基)氨甲基-5-甲氧基-苯丙氨酸双盐酸盐的合成

邻-双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸双盐酸盐(1,AT-581,邻脂苯芥)对多种动物肿瘤及临床均有效^[1,2],但毒性较大.氮芥类的毒性与氮芥基中氯原子的化学活性有一定关系.一般说来,化学活性愈高,毒性愈大.     

β-榄香烯-TEG-Re(CO)3配合物的合成、放射性标记及初步生物活性

以中草药有效成分β-榄香烯为起始原料, 经烯丙位的氯代反应及亲核取代反应, 成功地合成一种含水溶性基团TEG的三齿吡啶螯合剂, 并与稳定的三羰基铼配位, 得到了一种新的三羰基铼配合物, 在此基础上利用铼的放射性同位素Re-188进行了放射性标记. 反应中间体及最终化合物分别用IR, 1H NMR, HRMS, HPLC或元素分析等技术进行表征, 并对该化合物进行了初步的体外抗癌活性研究. β-Elemene-TEG-Re(CO)3配合物的合成、放射化学合成及体外抗癌活性评价, 为探讨榄香烯体内靶点和作用机制提供了可能, 并为最终开发基于β-榄香烯的放射性药物奠定了基础.     

水中硝酸盐的快速测定法

本文叙述水中微量硝酸盐的快速测定法。主要采用Bray之粉剂,加入硫酸铜作催化剂(Cu~( )16.3微克/10毫升)和加长振荡时间控制硝酸盐的还原程度,致使灵敏度增加。用光电比色计可测至0.02 ppm硝酸根中之氮,用纳氏管可到0.005 ppm。再现性及稳定性均好。误差不超过5％。