L-脯氨酸催化一锅法合成4 H-吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物

以L-脯氨酸为绿色催化剂,3-甲基-5-吡唑酮(或1-苯基取代物)和芳醛及丙二腈为原料,就微波辅助的一锅法成环缩合反应进行研究。实验结果表明,乙醇/水为溶剂,催化剂用量10mol%,微波功率300W和80℃下反应10～15 min,即可得到4H-吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物(4a～4j),合成收率达85～94%。该方法具有产率高、反应时间短、操作简单等优点。     

L-脯氨酸催化合成1,4-二氢吡啶和1,8-二氧代十氢吖啶

含1,4-二氢吡啶和1,8-二氧代十氢吖啶分子片段的化合物具有扩张血管、抗菌和抗肿瘤等药理活性，因此，探讨和优化该类衍生物绿色合成方法成为药物合成领域的热点之一。基于有机小分子催化剂L-脯氨酸廉价易得、无毒无害和水溶性等特点，结合微波辐射技术快速高效等优势，以芳香醛、β-二酮 (乙酰乙酸乙酯/二甲基环己二酮)和乙酸铵为原料，乙醇为溶剂，催化剂用量20 mol/mol，微波功率300 W和80℃的条件下，通过成环缩合反应“一锅法”合成了目标化合物，收率达80%～93%。该方法具有条件温和、操作简单以及环境友好等优点。      

FORMATION STUDY OF TOROIDAL CONDENSATION OF DNA

A detailed study of the formation of toroidal condensation produced from the 2700 base pair fragments of plasmid PUCI3 DNA, induced by metal ions, is introduced. We have extracted several typical intermediate structures based on investigation by electron microscopy, and compared their size distributions. The observations suggest that the formation process of DNA condensation is the process of folding and arranging DNA chains and that of disorderorder transition. The result also indicates that the condensed particles are polymeric, but not randomly aggregative, further proving thetoroidal structures are formed in certain regularities.     

黄豆黄素-β-环糊精包合物的制备研究

为提高黄豆黄素的水溶解性和生物利用度,以β-环糊精与黄豆黄素的摩尔比、包合温度及包合时间为变量设计正交试验,采用饱和水溶液法,通过调节溶液pH值制备出黄豆黄素-β-环糊精包合物,并用紫外光谱、红外光谱等方法加以鉴定.结果显示β-环糊精与黄豆黄素能形成摩尔比为1∶1的包合物,包合产率为(70.24±0.40)％,包合物在...     

药物化学研究生专业英语教学的研究

针对目前在校药物化学研究生英语交流能力较差的现状,提出了引入慢速英语听力素材和MOOC优势教学资源强化语言能力,跟踪国际期刊文献提升获取信息能力以及开展模拟国际学术会议培植学术交流能力等教学手段,旨在强化药学专业理论学习与英语交流能力培养同步发展的教学目标。     

聚乙二醇-400中磺化稻壳灰催化2-取代苯并噁唑的合成

以邻氨基苯酚（1）和芳醛（2a~2i）［或脂肪醛（2j, 2k）］为原料,聚乙二醇(PEG-400)为溶剂,稻壳灰负载氯磺酸（AC）为固体酸催化剂,采用超声辅助的“一锅法”合成了11个2-取代苯并噁唑(3a~3k),其结构经¹H NMR, IR和元素分析确证。以3a和3j的合成为例,优化了反应条件。结果表明：在最优合成条件［1 1 mmol, 2 1.2 mmol, AC 10 mol%, PEG-400 5 mL,于200 W超声30 min(3a)或60 min(3j)］下,3a和3j收率分别为92.4%和82.4%。 AC重复使用5次,3a收率84.7%。 PEG-400回收率约79%。     

醋酸锰(Ⅲ)催化2-(4-氨基苯基)苯并噻唑衍生物的合成研究

以取代的邻氨基硫酚为原料,三价醋酸锰催化条件下,与(取代)对硝基苯甲醛发生缩合反应,生成硝基苯并噻唑中间体,该合成工艺具有反应条件温和、操作简单等优点。在此基础上,利用钯碳催化还原反应,制备得到2-(4-氨基苯基)苯并噻唑化合物,总收率达到63-79%,利用IR、1HNMR和元素分析对目标化合物结构进行了表征。     

DNA缩合结构形成过程的研究

本文研究了2700 bp DNA片段在金属离子作用下,折叠缩合为复曲面的形成过程。以电子显微镜术为手段,经大量观测抽提出几种典型中间结构,并计算了各典型结构的尺度分布。作者由此推论,DNA缩合结构的形成过程是DNA链折叠与排列的过程;是无序到有序的转化过程。研究不仅证实缩合是有规则与有方向的,还进一步证实短DNA片段的缩合是多分子的缩合。     

稻壳灰负载氯磺酸催化5-取代四氮唑环的合成研究

以稻壳吸附负载氯磺酸为固体酸催化剂,在微波辅助条件下,利用芳基腈和叠氮化钠在DMF溶剂中环加成反应一步法制备得到5-取代四氮唑类化合物(3a-3k),其结构经IR、~1H NMR和元素分析等确证.实验结果表明,所制备的固体酸催化剂用量20%,在400 W和120℃下微波辐射反应20～35 min,即可得到目标化合物且合成收率为82%～95%,该方法具有操作简单、催化剂易回收且可多次使用等优点.