O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠的合成与除草活性研究

选择2,4-二氯苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得2,4-二氯苯氧乙酰氯2,与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯反应制备关键中间体3,再与碘化钠反应,合成了6个未见文献报道的O-烷基α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸钠4.通过1 H NMR,IR和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征,其中4f经过MS进一步确证.初步的生物活性测试结果表明:目标化合物具有较高的除草活性,在10μg/g的浓度下,化合物4a~4e对稗草和油菜根的抑制率均达到了90%以上.     

2-取代苯甲酰氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮衍生物的合成与生物活性研究

选择硫脲为起始原料,与溴乙酸乙酯一步反应生成2-亚氨基-4-噻唑烷酮(2),与苯甲醛缩合得2-氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮(3),再与取代苯甲酰氯反应,合成了7个未见文献报道的噻唑酮类化合物.通过IR,1 H NMR,13 C NMR和元素分析对目标化合物进行了结构鉴定,测定了它们的抗肿瘤活性和杀菌活性.结果表明:部分测试化合物对肿瘤细胞KB和CNE2有一定的抑制作用,化合物4a对6种病菌都有不同程度的抑制活性.     

3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸酯的合成、晶体结构及生物活性

以3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得中间体3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酰氯(1),再与不同取代的苯酚反应,合成了13个未见文献报道的3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸酯(2).通过1H NMR,IR,EI-MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征,3-甲基苯基3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧)苯甲酸酯(2f)通过单晶X射线衍射进一步确证结构.初步的除草活性测试结果表明:大多数目标化合物在1.5 kg/ha剂量下对双子叶植物油菜和苋菜具有较高的抑制活性.     

Synthesis,Characterization and X-ray Crystal Structure of 2-Methylpropan-2-aminium Methyl ((4-Fluorobenzamido)(4-fluorophenyl)methyl) phosphonate·H_2O

A new crystal of 2-methylpropan-2-aminium methyl((4-fluorobenzamido)(4-fluorophenyl)methyl)phosphonate has been prepared at room temperature and characterized by 1HNMR, 13 C NMR, IR, MS, elemental analysis and X-ray single-crystal determination. The compound crystallizes in monoclinic space group C2/c with a = 20.719(2), b = 11.8559(13), c = 18.176(2) A, β = 94.434(2)°, V = 4451.4(9) A3, Dc = 1.317 Mg/m3, Z = 8, F(000) = 1864 and μ = 0.174 mm-1. The crystal packing is stabilized by intermolecular N–H···O and O–H···O hydrogen bonds, as well as by weak π-π stacking interactions.