熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度

为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。     

香菇多糖的分子量测定

对能够提高免疫功能的香菇多糖测定其平均分子量。用分析型超速离心机沉降法5次测定,求出香菇多糖溶液的沉降系数S,再换用扩散泵,5次测定,求出该溶液的扩散系数D。通过公式^-Mw=RTS/[D（1-ρv）]求出分子量。式中^-Mw为重均分子量,R为气体常数,T为绝对温度,v为偏微比容,ρ为溶剂密度,计算出香菇多糖的重均分子量为36000道尔顿。为新药申报中有关质量研究,质量标准制定等项目资料,提供必要的方法和数据。     

复方中药一贯煎的抗炎药效评价

为观察复方中药一贯煎的抗炎作用效果,一贯煎全方经过煎煮浓缩后,采用测定角叉菜胶致炎后大鼠左后足的肿胀率,及二甲苯致小鼠耳廓肿胀后耳廓肿胀度,及耳廓肿胀抑制率的方法对一贯煎的抗炎作用效果进行评价。一贯煎浓缩液对大鼠足肿胀有一定的抑制作用,差异明显(p0.05),起效时间相对于阳性对照药物稍长持续时间较长(p0.05);一贯煎浓缩液对二甲苯致小鼠耳廓肿胀也有一定的抑制作用,差异明显(p0.05)。研究结果表明通过行为学观察,可以得知一贯煎具有与阿司匹林相同的抗炎作用。     

艾滋病治疗药物的研究进展

艾滋病是一种难以治愈的传染性疾病,随着患病人数的增多,艾滋病已经成为最严重的危害人类健康的全球性流行性疾病之一.笔者通过查阅国内外近期文献,对临床上常用于治疗艾滋病的药物进行了综述,并对今后艾滋病的治疗进行了分析和展望.     

肾损伤标志物N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶检测方法的研究进展

药物引起的肾损伤是一个备受关注的公共健康问题,目前对于早期肾损伤的临床诊断缺少有效的技术手段,导致疾病不能得到及时治疗,最终危及患者的生命安全。N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶（N-acetyl-β-D-glucosaminidase,NAG）是一种新型的肾脏损伤的生物标志物,在早期肾损伤时尿液中的NAG活度即可发生显著变化,因此,开发NAG的精确、批量、低成本检测技术,对于肾脏疾病的早期诊断和治疗具有重大意义。为此,中外学者在近几十年内做了大量的研究工作。本文综述了NAG检测方法的研究进展,分析了各种方法的优势和不足,最后讨论了NAG检测技术的发展方向。     

新型双季吡啶醛肟盐HCM的高效液相色谱法质控

为建立新型双季吡啶醛肟盐HCM含量测定的液相色谱分析新方法。采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相为乙腈,0.5%十二烷基硫酸钠缓冲盐(加入0.2%三乙胺,磷酸溶液调节至pH2.5),梯度(1~4 min43%乙腈,4~6 min 43%~51%乙腈,6~30 min 51%乙腈,30~35 min 51%~43%乙腈,35~40 min,43%乙腈)洗脱;流速为1.0 m L/min;检测波长为290 nm;进样体积为20μL;柱温为室温。上述色谱条件下HCM主峰保留时间22.9 min,对称性良好(1.05),理论塔板数7 500;且在0.04~0.14 mg/m L的范围内,进样浓度与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9,n=6);检测限为3 ng,定量限为9 ng;仪器精密度、日内、日间精密度及重复性的RSD均小于2%。所建立的液相色谱方法精密度高,准确度好,可用于新型双季吡啶醛肟盐HCM的含量测定及质量控制。     

31P核磁共振在肿瘤细胞代谢研究中的应用

综述31P NMR在肿瘤细胞代谢研究中的应用.通过细胞的灌流装置,用31P NMR测定细胞内含磷化合物、pH等的变化,对肿瘤细胞代谢进行分析.31PNMR能动态地一次同时监测活细胞内多种含磷代谢物及pH变化,较好地应用于肿瘤细胞的能量代谢和磷脂代谢等研究中.31P NMR具有无损伤性,克服了许多分析方法的提取分离步骤,具有独特的优点.     

去氢甲睾的血药浓度检测

用气相色谱(GC)的内标定量法(ISTD)对拟作为饲料添加剂的去氢甲睾(DHMT),于9名志愿者口服50 mg后,设定时间点抽血,测定血药浓度.实验结果的以药后时间(h)为序1,2,3,6,9,11,14,24,48,72,浓度为(μg/mL)0.25±0.05,4.2±0.19,7.8±1.05,11.5±1.09,15.8±2.00,10.5±0.97,10.7±0.92,9.3±1.36,4.4±0.18,0.44±0.07.数据表明达峰时间为9h,峰值为15.8±2.00(μg/mL),显示DHMT在血中吸收及消除较为缓慢,如果连续用药,必须考虑累积效应.     

雄甾酮衍生物DE对60Co γ射线损伤后小鼠的保护作用

探索雄甾酮衍生物DE对60Coγ射线损伤后小鼠的保护作用。对C57小鼠用60Coγ射线进行一次性的全身照射,剂量分别为:8.0 Gy和6.5 Gy;随机分为照射对照组与不同的给药组。观察8.0 Gy全身照射小鼠的30天存活率以及计算小鼠的平均存活时间。定期检测6.5 Gy全身照射小鼠外周血血细胞计数。结果:DE可以明显增加8.0 Gy照射小组30 d的存活率,延长死亡动物的平均生存时间;还可以加快6.5 Gy照射小鼠的外周血象的恢复。研究表明,雄甾酮衍生物DE可以明显促进60Coγ射线照射后小鼠的造血功能恢复,提高存活率,为临床治疗急性放射病的研究提供实验依据。