β-咔啉衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究

为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用.     

函数的概念教学实录与反思

1基本情况 1．1授课对象 学生来自徐州一中普通班，层次稍好，有一定的学习习惯和基础，引导方向应为主动参与和创造，如此可以更好地提升学习能力和学习数学的兴趣．     

双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0,BGC-823,A375,769-P和MCF7等6株细胞)活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度(IC_(50))值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8~10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.     

双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

以去氢骆驼蓬碱为原料, 经过脱甲基、 烷基化等步骤, 合成了一系列双-β-咔啉衍生物. 目标化合物均经核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)进行结构确证. 以顺铂为阳性对照药, 采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402, 786-0, BGC-823, A375, 769-P和MCF7等6株细胞)活性. 结果表明, 化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性, 其半抑制浓度(IC₅₀)值均小于10 μmol/L. 初步构效关系研究表明, 当桥链亚甲基数目为8~10, β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时, 化合物的抗肿瘤活性较强.     

水龙骨中没食子酸与鞣花酸的含量测定

以Spursil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm, 5μm)、甲醇-0.1%磷酸水溶液为流动相进行梯度洗脱、流速1.0 mL/min、检测波长255 nm和柱温30℃为色谱条件，建立了HPLC法测定水龙骨中没食子酸与鞣花酸含量的方法。结果表明：没食子酸在浓度为0.5～5.0 mg·L^-1的范围内(r=0.999 9),鞣花酸在质量浓度为6.944×10^-3～69.44×10^-3μg的范围内(r=0.999 8)与峰面积呈良好的线性关系；没食子酸和鞣花酸平均加样回收率分别为104.21%和101.52%,RSD值分别为4.51%和3.83%;按外标法测得水龙骨中没食子酸含量(n=6)为26.83μg·g^-1,鞣花酸含量(n=6)为62.18μg·g^-1。该测定方法易操作、稳定性及重复性好，为水龙骨药材质量研究提供科学依据。     

土建建设工程中超概算的原因及预防措施

文章讲述了在土建建设工程中导致经济超概算的各程序的原因,以及做好超概算的措施和对策。在项目过程中管理人员应针对各项问题应对解决,对多个环节加以监督,严格控制工程成本,明确资金流向,杜绝概算超支,确保项目的经济效益。     

浅析当代大学生媒介素养教育的现状及对策

新媒体的迅速发展和广泛应用,给高校大学生思想政治工作带来了新的挑战.分析我国大学生媒介素养教育的现状,提出通过建构课程体系,优化利用高校教育资源,增强大学生媒介素养的自我意识等措施,提高大学生的媒介素养.     

高校学生组织发展困境分析及对策研究

分析高校学生组织发展的困境，提出应构建以理论型、学习型、精品型、服务型和创新型为特点的复合型学生组织，从而满足学生组织可持续发展的切实需要。     

β-咔啉-苯并咪唑偶联物的合成及抗肿瘤活性研究（英文）

为进一步发现具有更好药理活性的新型β-咔啉类抗肿瘤药物,以L-色氨酸和不同种类的醛为原料设计并合成了一系列具有不同取代基的1,9-二取代-β-咔啉-苯并咪唑偶联物.采用噻唑蓝(MTT)法评估了目标化合物对肺癌(A549)、胃癌(BGC-823)、结肠癌(CT-26)、肝癌(Bel-7402)和乳腺癌(MCF-7)等五种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性,讨论了β-咔啉环1位和9位取代基对抗肿瘤活性的影响.结果显示大多数目标化合物表现出广谱的抗肿瘤活性,获得了初步的构效关系.特别是化合物5s,在β-咔啉环9位具有苄基且苯并咪唑环上具有三氟甲基取代,对MCF-7细胞株具有最好的抗肿瘤活性,其IC₅₀值为(4.9±0.3)μmol/L,抗肿瘤活性明显优于阳性对照药顺铂.化合物5c和5q对测试的3株肿瘤细胞都表现出良好的活性且IC₅₀值小于10μmol/L;细胞划痕实验结果表明这两个化合物对A549细胞横向迁移能力有一定的抑制效果