新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以取代烷氧基嘧啶3-烯键氧化吲哚衍生物为原料,与肌氨酸及多聚甲醛在甲苯中回流经1,3-偶极子3+2环加成反应,合成了8个新型烷氧基嘧啶拼接3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a~3h),产率67%~82%,d/r值6/1~20/1,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a~3h对人肺癌细胞(A549)、人前列腺癌细胞(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3d和3g对人白血病细胞K562具有明显的活性,IC50分别为24.1 mol·L~(-1)和32.4μmol·L~(-1),接近阳性对照药顺铂。     

新型六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性

以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体--3-丙酸酯取代氧化吲哚（3a~3d）; 3a~3d与甲胺发生酰胺化反应制得3 丙酰胺取代氧化吲哚（4a~4d）; 4a~4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a~5d）; 5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物（6a和6b）, 5a～5d, 6a和6b均为新化合物,总产率42%～61%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了5a～5d, 6a和6b对人肺癌细胞（A549）,人前列腺（PC-3）和人白血病细胞（K562）的体外抗肿瘤活性。结果表明：5b对A549, PC 3和K562的抑制活性均较好,其IC₅₀分别为27.2μmol·L^-1, 37.5 μmol·L^-1和21.7 μmol·L^-1。     

3-卤氧化吲哚参与胺基化反应合成3-胺基四取代氧化吲哚

以3-卤氧化吲哚为起始原料,DMAP为有机催化剂,在甲苯中于60 ℃和苄胺发生3-胺基化取代反应后,用Boc基团对氮原子进行保护,合成了7个新型的N-Boc-3-胺基四取代氧化吲哚,收率85%~93%,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。     

荣耀之下的争议人生 李光耀:离开的“国父”

从今年2月因肺疾入院以来,新加坡建国总理李光耀的病情一直牵动新加坡乃至全球的注意力,如今终于走完一生。自1965年领导新加坡独立并出任总理之后,他担任总理25年之久,卸任后继续担任国务资政和内阁资政直至2011年,对新加坡的影响力可谓无人能及。     

电老化与加速水树老化对交联聚乙烯绝缘理化特性的影响

为了研究电老化(ETA)和加速水树老化(AWTT)对交联聚乙烯(XLPE)绝缘理化特性的影响,分别对ETA和AWTT的实际电缆试样进行红外光谱(FTIR)、X射线衍射(XRD)和热质量分析(TG)测试,分析其理化特性随着老化的变化规律。建立了AWTT的微观模型,从微观形态变化、陷阱的形成角度对老化机理进行了深入分析。结果发现:ETA和AWTT试样绝缘内R1R2CCH2、—OH键均出现上升趋势,AWTT试样羟基增长速率大于ETA试样,而两种老化过程中双键的增加速率相当;ETA试样电缆绝缘结晶度先上升后下降,AWTT试样电缆绝缘结晶度呈下降趋势;ETA与AWTT都使得绝缘热稳定性下降,ETA试样的微分热质量(DTG)曲线未出现分峰现象,AWTT试样DTG曲线在老化后分裂出多个峰,老化时间越长分裂的峰越多。对试验结果进行分析,在老化过程中,理化特性的变化规律可以由微观模型结合陷阱的变化进行合理解释,老化过程中产生的陷阱对绝缘性能产生重要影响。     

含苯并咪唑单元共轭结构化合物及其有机发光二极管(OLED)器件发光性能研究

设计合成了系列含苯并咪唑单元的共轭结构化合物,用~1H NMR,~(13)C NMR,MS和元素分析进行了结构表征,测试了它们的紫外吸收波长(λ_a)、荧光发射波长(λ_e)、荧光量子产率(Φ)和荧光寿命(τ),讨论了分子结构与其光谱特性之间的关系.结果表明这类化合物能够表现出较强的发光性能,Φ值最高者达到0.91.以1,4-二-[2-(1-苄基苯并咪唑基)]苯(5b)制作出的有机发光二极管(OLED),其发光主峰在448 nm,在电压23.8 V(875 mA·cm~(-2))时最大亮度到达6790 cd·m~(-2),最大电流功效1.17 cd·A~(-1),最大功率效率0.96 lm·W~(-1),最大外部量子效率0.92%,这些数据表明该类化合物作为OLED材料具有较大的潜在应用价值.     

考虑下部结构支承刚度的大跨度屋盖风致响应分析

在对广州国际体育演艺中心实施刚性测压模型风洞实验的基础上,对分别采用整体模型与简化整体模型对其上部大跨度空间屋盖钢结构的风致动力响应进行对比分析与研究。同时,在分析结构风致振动响应计算方法时,分别采用传统的多阶自由振动模态和基于荷载的Ritz向量模态进行对比分析,其中基于荷载的Ritz向量求解所需的初始荷载模式通过本征正交分解(POD)技术获得。研究结果表明:简化整体模型风致响应的计算结果比整体模型的风致动力响应稍大,其主要原因是在采用相同数目的参振模态时,简化整体模型所包含的对屋盖风致响应有直接贡献的模态比整体模型的模态多;所提出的基于屋盖表面风荷载的Ritz向量法求解仅使用少数参振模态,即可获得传统模态叠加法同样精度的风致振动响应,说明该方法是有效的。     

单手性臂型脱氧胆酸分子裂缝对中性小分子的识别性能研究

利用紫外分光光度滴定法测定了新型分子裂缝1～6对于苯胺、对甲氧基苯胺、对硝基苯胺等中性小分子的识别性能.结果表明所有的主体均对考察的客体具有识别作用,形成1:1型的超分子配合物.识别作用的主要推动力为多重氢键、π-πstacking等的协同作用.讨论了主客体间尺寸/形状、几何互补等因素对形成超分子配合物的影响.并利用1H NMR、计算机模拟作辅助手段对实验结果和现象进行了解释.     

双动人工股骨头置换治疗老年股骨颈骨折

为探讨双动人工股骨头置换治疗老年股骨颈骨折的疗效，对22例老年股骨颈骨折患者采用髋关节后外侧切口，假体用骨水泥固定。结果，22例均得到随访，最长4年，最短6个月，优10例，良8例，中3例，差1例，无假体松动、断裂等，股骨头均在位，提示双动人工股骨头治疗老年股骨颈骨折疗效好，能早期负重行走，关节功能好，应优先选用。     

基于最小二乘法的步态机器人运动轨迹辨识

运动轨迹辨识是机器人研究领域中的一个热点问题,运用最小二乘法对步态机器人的运动轨迹进行研究.测量并计算了人体步态特征参数;在此基础上,通过曲线拟合的方法,为下肢各个关节部位建立相对应的数学模型,得到了步态机器人运动轨迹的整体数学模型;最后,利用得到的数学模型表达式验证了文中所提研究方法的可行性与有效性.