Novel Synthesis of 1,2,3-Triazoles via 1,3-Dipolar Cycloadditions of Alkynes to Azides in Ionic Liquid^＋

2-Azido-3,5-dichloropyridine and 2-azido-5-chloro-3-fluoropyridine were given by reaction of sodium azide with 2,3,5-trichloropyridine, 3,5-dichloro-2-fluoropyridine or 5-chloro-2,3-difluoropyridine in ionic liquids. 1,3-Dipolar cycloaddition of 2-azido-3,5-dichloropyridine or 2-azido-5-chloro-3-fluoropyridine to alkynes in ionic liquids afforded the corresponding 1,4,5-trisubstituted [1,2,3]-triazoles in good yields and regioselectivities.     

生物特异性功能高分子

模仿天然生物活性高分子关键作用点的化学组成，在高分子链上接上各种官能团或化学残基，制备具有与该天然高分子相似生物活性的高分子，即生物特异性功能高分子。本文主要介绍拟肝素高分子和似粘连 蛋白高分子两种生物特异性功能高分子。     

双水相体系中Proline/CuI催化Heck反应的研究

以双水相为反应溶剂,丙烯酸酯、苯乙烯与多种芳卤化合物在催化剂碘化亚铜、配体L-脯氨酸的存在下,在较低的温度(75～85 ℃)下得到了产物,该方法具有反应时间短、产率较高、选择性较好等特点,为该反应及该类化合物的合成提供了一种新方法。产物通过熔点、红外、核磁共振氢谱、碳谱等方法的表征。     

水作为有机相添加剂对牛血清白蛋白聚己内酯微球的影响

采用固/油/水(S/O/W)法制备牛血清白蛋白(BSA)聚己内酯(PCL)微球,在BSA-PCL-CH2Cl2体系中添加一定量的水(2%~4%),以微球的粒径、表面形态、载药量、包封率、BSA体外释放行为和稳定性为考察指标,考察水作为有机相添加剂对微球性质和药物稳定性的影响.结果表明,在BSA-PCL-CH2Cl2体系中添加一定量水后,载药量和包封率显著提高,降低了突释,同时增加了微球内BSAα-螺旋含量,即提高微球内BSA的稳定性.     

壳聚糖季铵盐的合成及其抗菌膜的研究

用壳聚糖和2,3-环氧丙基三甲基氯化铵合成了3种不同取代度(DS:37.3%,56.0%,81.5%)的壳聚糖季铵盐,并用红外光谱和核磁共振对其结构进行表征;测定了所合成壳聚糖季铵盐的溶解度、稀溶液pH稳定性、吸湿性等相关性质,同时对其成膜性、膜抑菌性作了初步研究。结果表明:壳聚糖季铵盐的溶解度、稀溶液pH稳定性和吸湿性随着壳聚糖季铵盐取代度的增加而增加;壳聚糖季铵盐具有良好的成膜性,所得膜透明光滑,有一定的强度和韧性,对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌效果均明显优于壳聚糖膜。     

EFFECTS OF SOLVENT TREATMENT ON SURFACE MORPHOLOGY AND COMPOSITION OF POLY(METHYL METHACRYLATE)-g-POLY(ETHYLENE OXIDE)

Surface morphology and composition of solution-cast films of poly(methyl methacrylate)-g-poly(ethylene oxide)(PMMA-g-PEO) were investigated by using XPS, DSC, SEM and contact angle measurement. The microphase separatedstructure of the copolymers was studied by TEM. Generally, for the same graft copolymer, the surface content of PEO orhydrophilicity can be as follows: Surface treated with petroleum ether or cyclohexane>surface untreated with solvent>surface treated with water or ethyl alcohol. Graft copolymer having longer PEO side chains and higher PEO content shows aseparated PEO phase with even a certain degree of crystallinity on the surface. PEO crystallinity was destroyed by water orethyl alcohol treatment, however, surface treatment with petroleum ether or cyclohexane favors the growth of PEO crystal.TEM shows that graft copolymers with longer PEO side chains (M_n of PEO, 3200) may readily undergo microphase separation and the shape and size of domains depend on the copolymer's composition.     

离子液中R-2-芳氧基丙酸酯的合成

R-2-芳氧基丙酸酯是重要的药物中间体,例如,可用来合成抗癌药物XK469[1]、除草剂[2,3]等,合成的除草剂具有高效、低毒、低残留等特点,符合绿色化学的要求.对R-芳氧基丙酸酯的报导多为专利文献,以S-2-氯丙酸酯为原料进行合成[3].由于L-乳酸酯是更容易得到的原料,因此,研究了以L-乳酸酯为原料的合成路线.     

聚乙二醇对尼莫地平溶解性能的影响

测定了尼莫地平(nimodipine，NM)在聚乙二醇(PEG)的磷酸缓冲溶液中的溶解度；用熔融法制备了NM-PEG-6000固体分散体(SD)；由差热分析(DSC)和X射线衍射(XRD)分析鉴剐药物在载体中的存在状态，并进行体外溶出度测定．结果表明，随PEG浓度增大，NM的溶解度增大；NM以微细结晶存在于PEG中；随着SD内PEG比例的增大，NM的释药速率明显增大，而且2h的累积溶出度也增大。因此，PEG对NM有增溶作用；NM-PEG-6000固体分散体和物理混合物可提高药物的溶出速率。     

线型和星型聚乙二醇-聚己酸内酯两亲嵌段共聚物聚集行为

分别以单甲氧基聚乙二醇和4臂聚乙二醇引发己酸内酯开环聚合制得线型和星型聚乙二醇-聚己酸内酯(PEG-PCL)两亲嵌段共聚物。IR1、H-NMR和GPC测试结果表明所合成的共聚物具有预期的结构。该PEG-PCL两亲嵌段共聚物中PEG组分具有结晶性。共聚物在水相中自组装形成聚集体,聚集体的水合直径小于50 nm。高浓度共聚物在水性介质中会发生凝胶-溶胶转变,在凝胶-溶胶转变温度以下,共聚物形成凝胶网状结构。共聚物中PEG组分的结晶性、在水相中生成的聚集体的水合直径以及凝胶-溶胶转变行为均与聚合物的组成以及分子形状密切相关。     

钙离子存在下海藻酸盐稀溶液的粘度性质

通过测定体系的粘度,研究了加入不同量的Ca2 到海藻酸钠稀溶液中所引起体系粘度的变化规律。考察了海藻酸钠浓度、温度、以及外加NaC l对粘度的影响。结果表明,在较高浓度(质量分数分别为0.125%和0.15%)时,随着Ca2 加入量的增大,海藻酸盐体系的粘度先降至一极小值,然后迅速增大,直至有凝胶状物质生成;在较低浓度(质量分数为0.075%)时,海藻酸盐体系的粘度则变化幅度不大;在15~35℃温度范围内,Inηrel-1/T具有良好的线性关系;NaC l的加入使体系相对粘度下降。FTIR和DSC结果表明,Ca2 与海藻酸盐发生了相互作用,所形成的海藻酸钙复合物的热稳定性比相应的海藻酸钠高。