DhHP-6及Exenatide对胰岛β细胞的协同作用

采用葡萄糖和棕榈酸钠(Glu-Pal)联合诱导大鼠胰岛瘤RINm-5F细胞凋亡,用噻唑蓝比色(MTT)实验检测次血红素六肽(DhHP-6)和Exenatide分别或联合作用对细胞凋亡的影响.结果表明:DhHP-6和Exenatide均显著抑制Glu-Pal诱导β细胞凋亡,但二者无协同作用;DhHP-6和Exenatide均明显促进RINm-5F细胞增殖,且有显著的协同作用.     

三异丙醇胺硼酸酯的合成与表征

以三异丙醇胺和硼酸为原料, 经酯化反应合成三异丙醇胺硼酸酯, 并用重结晶方法纯化, 制得高纯度的终产物, 产物结构通过质谱(MS)、 核磁共振氢谱(¹H NMR)、 红外光谱(FTIR)等方法表征. 研究反应物物质的量比、 反应温度、 反应时间和共沸溶剂对合成反应的影响以及重结晶溶剂和溶剂比例对纯化效果的影响. 结果表明, 最优条件下合成的三异丙醇胺硼酸酯的质量分数为99.8%, 收率为87.1%.     

一种合成拉坦前列素的新方法

拉坦前列素是治疗青光眼和高眼压症的首选药物.现有合成方法存在路线长、收率低、异构体杂质难以分离等问题.本研究以苯甲酰基科里内酯为原料,氧化后与2-氧代-4-苯丁基膦酸二甲酯通过改良Horner-Wadsworth-Emmons反应形成ω侧链,经还原、脱保护、氢化、四氢吡喃基(THP)保护、还原内酯得到内半缩醛,然后以(4-羧基丁基)三苯基溴化鏻与六甲基二硅基胺基钠(NaHMDS)形成磷叶立德通过Wittig反应形成α侧链,经酯化、脱保护基后,合成了拉坦前列素,并用正相液相色谱法纯化,制得终产物,产物用1H NMR,13C NMR,IR和HRMS进行了结构表征.结果表明,拉坦前列素纯度达99.91%,总收率为19.2%.为拉坦前列素的合成提供一种高收率、高纯度、可大批量合成的新方法.