分子内烯炔复分解反应研究进展

烯炔复分解反应涉及碳-碳双键和叁键的断裂及重组生成1,3-二烯烃化合物.分子内的烯炔复分解反应已成为合成各种环状化合物的有用方法.主要介绍了分子内烯炔复分解反应的机理,催化剂以及Ru卡宾催化的烯炔复分解反应在有机合成中的应用.     

藤黄酸重排反应产物研究

藤黄酸能显著抑制多种人类肿瘤细胞的增殖,在酸性环境中易发生重排反应,其重排产物对肿瘤细胞也具有很强的抑制作用.通过波谱技术确定了两个藤黄酸的重排反应产物的结构并归属了其波谱数据.细胞毒活性测试显示,两个重排产物对A549,HCT116和MDA-MB-231显示很强的抑制作用.     

荧光1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对精子的标记作用

合成了3个含有荧光基团的1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物,其结构经¹H NMR,¹³C NMR, HR-MS(ESI)表征,并考察了这些衍生物对精子的制动活性和荧光标记作用。结果表明：与先导化合物Tideglusib相比,目标化合物均保持了较强的杀精活性,且在紫外光激发下,具有相似的荧光标记模式。     

唑尼沙胺的合成

4.羟基香豆素与盐酸羟胺反应生成1,2-苯并异噁唑-3-乙酸(3);3经1步或3步反应合成了1,2-苯并异嗯唑-3-甲烷磺酸钠(6);6与三氯氧磷反应生成1,2-苯并异嗯唑-3-甲烷磺酰氯(7);7在氨水中磺酰胺化合成了抗癫痫药唑尼沙胺(总收率45.8%),其结构经1H NMR和MS表征.     

吲哚马来酰亚胺类蛋白激酶C抑制剂的研究进展

吲哚马来酰亚胺类化合物是对星型孢菌素进行结构改造而得到的一类新型蛋白激酶C抑制剂. 对近年来吲哚马来酰亚胺类化合物在结构修饰、合成和生物活性等方面的研究进行了总结和概述, 重点介绍了吲哚马来酰亚胺类化合物的合成方法, 讨论了各种合成方法的优缺点.     

小型航行体近水面纵向运动鲁棒控制

质量较轻的小型航行体在近水面运动时易受波浪力干扰,影响运动稳定性和控制精度,为抑制干扰,在建立纵向平面动力学模型的基础上,采用H_∞混合灵敏度鲁棒控制方法设计了小型航行体近水面纵向运动控制器,建立了近水面波浪力模型,并结合所建立的波浪力模型进行了小型航行体纵向运动控制的数学仿真和半实物仿真实验研究. 结果表明,所设计的控制器调整时间短,超调小,鲁棒性较强,可较好地解决小型航行体近水面航行时的波浪干扰问题,为小型航行体总体控制系统设计提供参考依据.      

N-gamboyl Gemcitabine Inhibits Tumor Cells Proliferation and Migration

Gambogic acid(GA) is a natural substance with a good antitumor effect, but it is too lipophilic to be metabolized and excreted, thus accumulating in the body. Gemcitabine(GEM), one of the first-line antitumor drugs, has high hydrophilicity, which greatly shortens its half-life in vivo. We previously reported a compound named N-gamboyl gemcitabine(GAG), derived from the condensation of GEM and GA, whose hydrophilicity is better than GA and stability is better than GEM. Here, the antitumor perform...     

Concise Synthesis and Fertility-Promoting Activity of Thiamidol

In order to make the synthetic route of Thiamidol more efficient and easier to scale up, a new method was developed. The compound 2,4-dihydroxyacetophenone was dissolved in ethyl acetate and brominated with cupric bromide. After bromination, the mixture was filtered to remove cuprous bromide. The obtained ethyl acetate solution containing 2-bromo-1-(2,4-dihydroxyphenyl)ethanone was directly reacted with(2-methylpropanoyl)thiourea to obtain the precipitate of Thiamidol hydrobromide. The precipita...     

水中弹药变结构垂直导引律及其仿真

以水中弹药对水面目标进行高效攻击为背景,提出了一种水中弹药垂直攻击目标的变结构导引方法,通过假设忽略目标的横滚与纵向的机动,假设目标在水平面内作匀速直线运动,同时假设弹体无横滚,建立了水中弹药运动学模型方程、动力学模型方程及变结构垂直导引与控制. 应用Matlab/Simulink软件搭建了数学仿真系统并对水中灵巧弹药变结构垂直导引进行了闭环系统仿真研究,结果表明,所提出的水中弹药变结构垂直导引攻击目标的设计方法能够适应垂直攻击目标的设计要求,与预期的指标要求吻合良好.     

Crystal Structure of 1-Hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone, a Xanthone Isolated from Halenia Elliptica

1 INTRODUCTION Halenia elliptica which is believed to have anti- virus activity[1] has been long used as a medicinal herb to cure hepatic diseases in Qinghai-Tibetan plateau. In this study we aimed at identifying bioactive compounds from the plant. Four …