葛根素-稀土配合物抗痛风性关节炎活性研究

以葛根素为配体,以稀土金属为中心,控制反应条件,设计合成了一系列葛根素-稀土(Gd,Nd,Pr,Sm,Eu)配合物,并对其结构进行红外(IR)表征.其中采用正交试验对葛根素-钕配合物的合成工艺进行考察.采用尿酸钠诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型,检测葛根素-钕配合物对造模后2~48 h大鼠踝关节肿胀率的影响.结果表明,反应得到葛根素-稀土(Gd,Nd,Pr,Sm,Eu)配合物.其中葛根素与氯化钕配合反应的最佳合成工艺条件为p H=7,葛根素∶氯化钕物质量的比为3∶1,温度为80℃,此时产率为67.78%;IR结果表明,葛根素与稀土金属发生配位的是分子中的酚羟和羰基氧原子.葛根素-钕配合物对大鼠痛风性关节炎肿胀具有显著的抑制作用,且作用优于葛根素.     

硫代核苷类似物合成研究进展

4′-硫代核苷类似物是核糖环中的氧原子被硫原子取代的核苷类似物。许多硫代核苷具有良好的抗病毒和抗肿瘤活性。4′-硫代核苷具有更稳定的糖基键和针对各种病毒或细胞酶的代谢稳定性的提升等固有优点。因此,对硫代核苷类似物的设计与合成,筛选出安全有效的抗病毒试剂应受到更多药物化学家们的关注,本文综述了近年来硫代核苷的合成研究进展。     

葛根素-锗配合物的合成及其抗炎活性研究

以葛根素和氧化锗为原料合成葛根素-锗配合物.采用紫外及红外技术对配合物的结构进行初步表征.采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀炎症模型,以肿胀度和抑制率为抗炎活性指标,测定葛根素-锗配合物的抗炎活性.结果表明,葛根素与锗离子生成了配合物,与锗发生配位的基团是葛根素分子中B环的4'-羟基,而不是A环的7-羟基及C环的羰基.葛根素-锗配合物的抗炎活性(抗炎肿胀度抑制率为75.91%)远远高于葛根素配体(抗炎肿胀度抑制率为32.49%),也远远高于临床常用的甾体抗炎药-氢化可的松(抗炎肿胀度抑制率为48.74%).     

葛根素-钆抗痛风性关节炎活性与机理初探

以葛根素为配体,以金属钆为配位中心,通过控制反应条件,设计合成了葛根素-钆(Gd)配合物,并对葛根素-钆的结构进行红外(IR)表征.采用尿酸钠诱导的急性痛风性关节炎大鼠模型,利用敷线法考察造模后2～48 h大鼠踝关节肿胀率的变化,并对大鼠血清、肝脏及滑膜中PGE2、IL-1β、TNF-α的水平进行检测.结果表明,葛根素与稀土金属钆发生配位,得到葛根素-钆(Gd)配合物.葛根素-钆配合物对大鼠痛风性关节炎肿胀抑制作用比葛根素强,葛根素-钆配合物组大鼠血清、肝脏及滑膜中的PGE2、IL-1β和TNF-α水平均低于葛根素组.综上,说明葛根素-钆配合物抗痛风性关节炎活性优于其配体葛根素,其抗炎机制可能与降低体内PGE2、IL-1β和TNF-α的水平有关.     

稀土盐及配合物药理活性概述

现代研究表明,稀土盐及配合物具有很好的药理作用。稀土金属具有特殊的电子结构、成键特征以及高配位数,与具有药理活性的天然产物形成配合物后,能增强或拓展原配体的药理作用,同时稀土元素的毒性大大降低。大量的研究实验证明,稀土配合物的毒性比许多有机合成药物或过渡金属配合物的毒性低,通过口服或外用稀土配合物未发现其在体内积累。对稀土盐在抗菌、抗炎等方面及稀土配合物在抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、镇痛等方面的药理活性做一概述,为稀土的合理开发利用提供参考。     

载羟基喜树碱叶酸-壳聚糖微球制备及其缓释性

以羟基喜树碱为药物模型,壳聚糖为药物载体,叶酸为肿瘤靶向配体,利用静电相互作用的原理,通过离子交联法合成载羟基喜树碱的叶酸-壳聚糖(FA-CTS/HCPT)微球.利用动态光散射、扫描电镜、以及红外等技术对微球的结构、平均粒径及粒径分布、形态特征、对药物的包封率及载药量、体外释放等特点进行了初步研究.结果表明,所制得的微球平均粒径为32.65μm.扫描电镜下观察其形态圆整,大小均匀,无粘连.对羟基喜树碱包封率最高为90.9%,载药量为20.9%.在人工胃液pH值1.2及人工小肠液pH值6.8条件下具有很好的缓释作用且无突释现象.     

孔雀石绿对小鼠肝脏生理功能的影响

对孔雀石绿在哺乳动物体内蓄积后对其肝脏的影响进行研究.将昆明种小鼠随机分为四组:正常组、孔雀石绿5、10、20 mg/(kg.d)组,灌胃,正常组给予同体积生理盐水.30 d后,测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)及碱性磷酸酶(AKP)的变化、流式细胞仪检测小鼠肝细胞线粒体膜电位的变化、激光共聚焦显微镜检测肝细胞钙离子质量浓度的变化.与正常组相比孔雀石绿组小鼠血清中ALT、AST、AKP活性有所升高、肝细胞线粒体膜电位明显降低、肝细胞钙离子(Ca2+)质量浓度升高,且随着孔雀石绿量的加大,损伤程度增加.结果显示孔雀石绿在小鼠体内累积后可以通过影响肝细胞内酶活性、肝细胞线粒体膜电位及肝细胞内钙离子质量浓度的改变而导致肝脏损伤.