新型光活性多羟基氮杂核苷类似物的合成

研究开发新的抗癌、抗病毒药物的有效途径之一是设计、合成以及生物活性评价新型结构的核苷类似物。根据核苷结构的特点,核苷类似物的研究包括碱基改造和糖基改造两个方面。现已报道的糖基结构改造的核苷类似物基本分为含氧杂环、碳环、其它杂环(如:含氮杂环,含硫杂环等)以及无环类似物等⁽¹⁾。由于可利用天然单糖作为原料,获得光活性的含多个手性碳的含氧杂环核苷类似物相对较容易;而其它杂环的光活性核苷类似物,则因涉及至少两个手性碳原子的引入,合成难度增加。本文首次报道了用光活性的苹果酸和酒石酸为起始原料,成功地合成了光活性多羟基氮杂核苷类似物(Ⅰ,Ⅱ)。     

羟乙基吡咯烷酮尿嘧啶的合成

报道了一种新的氮杂核苷类似物：羟乙基吡咯烷酮尿嘧啶（８）的合成．以丁二酐和２－氨基乙醇为原料,经酰化、环合、还原及烃氧基化反应制得１－乙酰氧乙基－５－乙氧基－２－吡咯烷酮（６）,在四氯化钛存在下与三甲基硅尿嘧啶缩合,得到乙酰氧乙基吡咯烷酮尿嘧啶（７）,在氨－甲醇体系中去乙酰基得到目的物：羟乙基吡咯烷酮尿嘧啶（８）．     

4′－烷氧基联苯醚的合成

报道了以４，４′－二羟基联苯为起始物合成一系列４′－烷氧基联苯醚化合物的方法，在液－液及固－液相转移催化下合成４′－烷氧基－４－羟基联苯的相应的醚．并考察了合成反应诸因素对产率的影响．     

N-对甲基丙烯酰氧基-苄亚甲基-对溴苯亚胺液晶单体的合成及聚合

以对羟基苯甲醛，甲基丙烯酰氯及对溴苯胺为原料合成侧链型Ｓｃｈｉｆ碱液晶单体Ｎ－对甲基丙烯酰氧基－苄亚甲基－对溴苯亚胺，并以偶氮二异丁腈为引发剂进行溶液聚合．改进单体合成法，使反应总产率达到４０％以上．探讨了引发剂浓度，单体浓度对聚合轻化率及液晶聚合物相行为的影响．用ＤＳＣ，热台偏光显微镜对聚合产物进行了考察．聚合物表现出５０～６０℃的热致液晶温度区间     

β－紫罗兰酮合成研究

改进了β－紫罗兰酮的合成方法，并研究影响反应产率诸因素．结果表明：在适当条件下，β－紫罗兰酮总收率可达５２％．