酚类天然产物Buxifoximes A的合成及生物活性

利用商品化试剂4-羟基苯甲酰甲醛水合物(3)为起始原料,与甲氧基胺盐酸盐经一步肟化反应,以79%的收率合成了酚类天然产物Buxifoximes A(1).同时还经已知反应步骤合成了Buxifoximes A的天然类似物2.初步的抗肿瘤生物活性测试表明,二者对MV4-11细胞表现出了优秀的抑制作用,同时探讨了构效关系.     

钛硅分子筛的水热合成及其催化环己烯环氧化反应

以正硅酸乙酯(TEOS)、钛酸四丁酯(TBOT)为原料,十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)和1-丁基-3-甲基咪唑溴盐[BMIM]Br离子液体为模板剂,通过水热法制备钛硅分子筛.通过红外光谱仪、X射线衍射仪、扫描电镜、能谱仪、热重-差热分析仪、比表面积及孔隙度分析仪表征了该分子筛的结构、形貌、元素组成、热稳定性和比表面积.通过分子筛催化环己烯环氧化反应评估了钛硅分子筛的催化性能.实验结果表明,分子筛(n(Si)∶n(Ti)=7∶1,1mL[BMIM]Br)时催化性能最高可达91.13%.     

基于低分子量PEI的不同疏水链修饰的梳状低聚物基因载体

为了探究基于低分子量聚乙烯亚胺(polyethylenimine, PEI)基因载体的转染效率,通过Michael加成反应将PEI 600 Da接枝于含有疏水链的生物可降解聚酯上形成系列梳状聚合物,并将之应用于基因载体;利用核磁氢谱和凝胶渗透色谱对聚合物的化学结构与分子量进行了测定,此外,还利用凝胶电泳实验和绿色荧光蛋白实验研究了聚合物与DNA的结合能力及其复合物的转染性能。结果表明：本文方法成功合成了系列低聚物,并对DNA表现出较好的包裹能力;油酸修饰后的低聚物与DNA复合物在质量比为6.4时转染效果与PEI 25 kDa相当。可见,油酸修饰后的脂质体低聚物有作为非病毒基因载体的前景。     

基于生育酚修饰的低分子量聚乙烯亚胺基因载体

制备了基于生育酚交联的低分子量聚乙烯亚胺(PEI)可降解脂质体聚合物基因载体。凝胶阻滞实验结果表明它能很好地包裹质粒DNA,使其免受核酸酶的降解。通过在体外He La细胞和HEK 293细胞中的绿色荧光蛋白转染实验结果表明,这种生育酚修饰的聚合物材料在无血清存在下表现出比"黄金标准"PEI高的转染效率。因此,推测这种材料具备了作为非病毒基因载体的潜在性。     

吲哚-2,3-环氧的酸开环反应

以吲哚-2,3-环氧化合物和商品化的酸为主要反应物，经环氧的酸开环反应，可以高收率地得到一系列的酯基取代的二氢吲哚化合物.该方法简便高效，首次实现了吲哚-2,3-环氧化合物在酸性条件下的开环反应，为酯基取代的吲哚化合物的合成提供了一种新的合成方法.     

活性天然产物莪术烯的全合成

莪术烯(Curzerene)是从姜黄属植物的根茎中分离提取的萜烯呋喃类天然产物，具有抗炎、抗癌、抗利什曼病等多种生物活性．本文以商业化试剂(+)-马鞭草烯酮(6)为手性原料，首先通过已知的3步反应得到关键酮化合物(4);4再与1,1-二甲氧基丙酮发生由TiCl₄-Et₃N介导的用于构建丁烯酸内酯的串联环化反应，分别以56%和20%的收率得到天然产物isogermafurenolid(2)及其异构体8-epi-isogermafurenolid(2′)；最后，2与2′经DIBAL-H还原、酸促进脱水呋喃化一锅反应，以82%的收率合成了目标天然产物莪术烯．该合成路线共5步，总收率34%.