槐花米提取物对尿素酶的抑制活性

采用靛酚法研究了槐花米的乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷提取物对尿素酶的抑制作用，证实3种提取物均对尿素酶有明显抑制作用，IC₅₀分别是2.63，1.90，0.53 g/L.通过动力学研究阐明了提取物对尿素酶的抑制行为是可逆的混合型抑制，动力学常数K_i分别为0.32，0.22，0.084 g/L.首次阐明了槐花米中含有尿素酶抑制成分，为槐花米具有健胃、养胃的功效提供了一种理论解释.     

改革化学实验教学提高学生实验能力

从整合实验内容、实验预习、实验前讲课、实验指导、实验考核几个方面，介绍了自己在改革化学实验教学和培养学生实验能力方面的一些尝试。     

如何巧记有机化学中的某些符号、名称和规律

从如何记住二取代苯中两个取代基的邻、间、对位关系的三个代码,供电子和吸电子效应的符号,电环化反应和环加成反应的规律以及D-型已醛糖的构型和名称等方面介绍了一些巧记有机化学中的某些符号、名称和规律的方法.     

鸢尾黄素的研究进展

鸢尾黄素是一种天然存在的异黄酮,本文从生物活性和合成两大方面对鸢尾黄素的研究状况进行了综述。     

异VC豆蔻酸酯的合成

异VC(D-异抗坏血酸)和VC(L-异抗坏血酸)互为同分异构体,它们分子中因含有连烯二醇结构单元,具有还原性,均可作为水溶性食品抗氧化剂.此外,在它们的分子结构中,C6上有伯醇羟基、C5上有仲醇羟基.化学修饰后的衍生物既保留着具有亲水性和还原性的异VC(或VC)结构部分,同时又增加了亲油性的长碳链烃基部分,属于两性分子,可望作为油脂或含油脂食品的抗氧化剂、食品加工过程中的表面活性剂和乳化剂等.VC的化学修饰及其衍生物的性能和应用方面的研究,在国内外非常活跃[1-8],而对于异VC,相关的工作则少见报道.     

3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体多靶点抗菌化合物的设计、合成及其作用机理研究

借助杂合体药物和多靶点药物的设计方法,将含有3-芳基-2(5H)-呋喃酮结构单元的酪氨酰t-RNA合成酶抑制剂与氟喹诺酮(DNA促旋酶抑制剂)相融合,设计合成了7个结构全新的3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物.体外抗菌活性筛选发现,大多数化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及真菌均具有较好抑制作用.酶活性评价和分子模拟研究表明,该类化合物是通过干扰蛋白质合成和DNA复制来发挥抑菌作用的双重抑制剂.这些结果充分说明,3-芳基-2(5H)-呋喃酮-氟喹诺酮杂合体化合物作为抗菌化合物有进一步研究的价值.     

4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚作为尿素酶抑制剂的机理

4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是一种新型幽门螺旋杆菌尿素酶抑制剂,运用酶动力学研究方法,对它的抑制机理、抑制类型进行探讨.实验结果表明,4-(4-羟基苯基)乙基儿茶酚是尿素酶的竞争性抑制剂,抑制常数Ki为1.48 μmol/L,为其在抗胃炎、胃溃疡方面的应用以及进一步的结构优化奠定了理论基础.     

一个由α-氨基酸和酮产生卡宾的新反应

氮气流保护下, DL-缬氨酸与六氯丙酮在氯苯中回流生成卡宾, 后者与苯乙烯作用得到了2-苯基-1-氯-1-三氯乙酰基环丙烷(3). 3的结构由FT-IR, EI-MS和¹H NMR表征, 提出了反应的可能机理.     

D-异抗坏血酸硬脂酸酯的合成及其性能研究

L-抗坏血酸(VC)高级脂肪酸酯,是一类新型的脂溶性抗氧化剂,被广泛用于油脂、食品、医疗卫生、化妆品等领域。D-异抗坏血酸(即异VC)是L-抗坏血酸的异构体,与L-抗坏血酸相比较,被氧化的速度更快,价格更低,是近年来在国内外得到普遍使用的食品抗氧化剂。但是,由于溶解性的原因,D-异抗坏血酸不能用于动植物油的保鲜。如果也能将高级脂肪酸引入到D-异抗坏血酸分子中生成D-异抗坏血酸高级脂肪酸酯。     

多穗柯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选

为了探究多穗柯不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,采用不同溶剂回流提取和不同极性剂溶剂萃取2种方法得到多穗柯提取液,分别建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对提取液进行活性筛选,分析提取物浓度与抑制活性的关系,筛选出抑制效果最佳的提取方法.结果表明,甲醇提取物（IC₅₀=34.30 mg/L）和正丁醇萃取物（IC₅₀=30.47 mg/L）的抑制效果更接近于阿卡波糖（IC₅₀=25.26 mg/L）.